Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Doxycycline
Farmakologi doxycycline adalah sebagai antibiotik golongan tetrasiklin generasi kedua, spektrum luas, dengan efek bakteriostatik. Doxycycline bekerja dengan menghambat sintesis protein sehingga menghambat pertumbuhan bakteri.[1]
Farmakodinamik
Doxycycline bersifat bakteriostatik. Doxycycline bekerja dengan menghambat translasi bakteri. Doxycycline berikatan dengan unit 16s rRNA bakteri, sehingga mencegah pengikatan tRNA ke RNA-30s. Sebagai hasilnya, sintesis protein dicegah dan bakteri tidak dapat berkembang biak.[1,2]
Farmakokinetik
Absorpsi doxycycline hampir sempurna setelah pemberian secara oral. Obat ini berikatan dengan protein plasma dan dieliminasi melalui urine dan feses.[1]
Absorpsi
Absorpsi doxycycline sangat baik, yaitu hampir sepenuhnya diserap setelah pemberian oral. Doxycycline bersifat sangat larut dalam lemak dan memiliki afinitas rendah untuk mengikat kalsium.
Absorpsi doxycycline dilaporkan tidak dipengaruhi secara signifikan oleh konsumsi makanan atau susu. Kadar puncak serum doxycycline adalah 2,6 mcg/ml. Waktu mencapai kadar puncak adalah 2 jam setelah dosis oral tablet 200 mg.[1]
Distribusi
Doxycycline berikatan dengan protein plasma. Doxycycline mudah berdifusi ke sebagian besar jaringan, cairan, atau rongga tubuh. Volume distribusi doxycycline dilaporkan sebesar 0,7 L/kg.[1]
Metabolisme
Metabolisme doxycycline terjadi di hepar dan gastrointestinal, tetapi belum ada data pasti mengenai enzim yang berperan dalam metabolismenya.[1]
Eliminasi
Ekskresi doxycycline terjadi melalui urine dan feses sebagai obat aktif dan tidak berubah. Ekskresi doxycycline di urine dilaporkan 40-60% dari dosis yang diberikan, dan sekitar 30% melalui feses.[1]
Resistensi
Mekanisme resistensi doxycycline dapat terjadi dengan ekspor protein dari dalam sel. Terdapat gen pada bakteri Gram negatif dan Gram positif yang dapat membuat antibiotik keluar dari sel, sehingga mengurangi kerja antibiotik di dalam sel.
Mekanisme lain adalah dengan proteksi ribosom. Terdapat protein-protein di dalam sitoplasma bakteri yang melindungi ribosom dari antibiotik tetrasiklin, khususnya doxycycline dan minosiklin. Protein ini bekerja dengan cara mencegah pengikatan antibiotik ke ribosom tanpa mengganggu transkripsi dan translasi protein.
Mekanisme resistensi selanjutnya adalah dengan inaktivasi tetrasiklin. Terdapat gen pada bakteri yang mengekspresikan protein di sitoplasma (oksidoreduktase) yang menambahkan gugus hidroksil pada tetrasiklin dengan adanya nicotinamide adenine dinucleotide phosphate (NADP) dan oksigen.[11,12]
Penulisan pertama oleh: dr. Nathania S. Sutisna
