Di dalam darah, parasit penyebab malaria dapat mengubah haemoglobin menjadi heme dan globin. Namun, heme bersifat toksik bagi malaria. Oleh karena itu, parasit malaria memproduksi senyawa kimia yang dapat mengubah heme menjadi produk yang tidak toksik. Pada tahap ini, primaquine bekerja dengan cara merusak mitokondria parasit, sehingga parasit tidak dapat menghasilkan energi. Hal ini menyebabkan parasit akan kehabisan energi dan mati.[1-3]

Selain itu, primaquine dapat membunuh Plasmodium vivax dan Plasmodium ovale pada siklus intrahepatik, yaitu pada siklus hipnozoit dan skizon. Hal ini menyebabkan parasit tidak dapat berkembang menjadi bentuk eritrositik yang dapat membuat seseorang mengalami relapse.[1,2]

Farmakokinetik

Primaquine diabsorpsi dengan baik di saluran cerna setelah pemberian peroral. Obat ini akan dimetabolisme di liver dan diekskresi melalui urine dengan waktu paruh 5 jam.

Absorpsi

Primaquine dapat diabsorpsi dengan baik melalui saluran cerna setelah pemberian secara peroral. Konsentrasi plasma puncak didapatkan dalam waktu 1–3 jam.[4,5]

Distribusi

Saat ini belum ada data mengenai distribusi primaquine.[1,2,4]

Metabolisme

Primaquine dimetabolisme di liver. Hasil metabolismenya adalah 5-hidroksiprimaquine dan 5-hidroksi-dimetil-primaquine.[4,5]

Eliminasi

Waktu paruh primaquine berkisar antara 3,7–9,6 jam dengan rata-rata waktu paruh 5 jam. Ekskresi primaquine terjadi melalui urine.[4,5]

Resistensi

Pada beberapa penelitian, terjadi kegagalan penggunaan primaquine sebagai terapi anti-relapse pada malaria yang disebabkan oleh Plasmodium vivax. Pada kondisi di mana terjadi kegagalan terapi dengan primaquine, dosis dapat ditingkatkan dari 0,25 mg/kgBB/hari menjadi 0,5 mg/kgBB/hari selama 14 hari.[6]

 

 

Direvisi oleh: dr. Irene Cindy Sunur