Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Simeprevir
Secara farmakologi, simeprevir adalah protease inhibitor yang memiliki efek antivirus terhadap virus hepatitis C atau HCV. Protease inhibitor bisa mencegah replikasi virus hepatitis C dengan cara berikatan secara selektif dengan protease virus, yaitu NS3/4A. Selain itu, protease inhibitor juga memblokir pembelahan proteolitik dari protein yang diperlukan untuk produksi partikel virus.[2,4,6-8,10]
Setelah konsumsi peroral, konsentrasi puncak simeprevir akan tercapai dalam 4–6 jam. Sekitar 99,9% simeprevir akan berikatan dengan protein dan dimetabolisme di hepar. Simeprevir dieliminasi melalui sistem bilier dengan waktu paruh terminal 41 jam pada pasien yang terinfeksi HCV.[2,4,6-8,10]
Farmakodinamik
Simeprevir adalah obat antivirus untuk terapi hepatitis C yang bekerja sebagai protease inhibitor NS3/4A pada virus hepatitis C (HCV). Simeprevir berikatan dengan protease sehingga menghambat pembelahan enzimatik poliprotein terminal-C virus hepatitis C dan mencegah replikasi virus.[5-7]
Simeprevir juga memengaruhi interferon (INF) α dan INF-β yang merupakan komponen alami sistem imun yang tanggap terhadap infeksi HCV.[5,6]
Farmakokinetik
Bioavaibilitas simeprevir adalah sebesar 62% dan akan semakin baik jika dikonsumsi bersama makanan tinggi kalori. Sekitar 99,9% simeprevir berikatan dengan protein dan dimetabolisme melalui hepar.[2,4,6-8,10]
Absorpsi
Simeprevir memiliki bioavailabilitas sebesar 62%. Jika dikonsumsi bersama makanan, absorpsi simeprevir meningkat. Konsumsi simeprevir dengan makanan tinggi lemak dan tinggi kalori (928 kkal) meningkatkan bioavailabilitas hingga 69%. Waktu untuk bisa mencapai konsentrasi maksimal adalah 4–6 jam.[6-8,10,15]
Distribusi
Simeprevir berikatan dengan plasma protein >99,9%. Protein yang berikatan dengan simeprevir adalah albumin dan α1-acid glycoprotein. Gangguan fungsi hepar dan renal tidak memengaruhi ikatan protein dengan simeprevir.[6,7,10]
Metabolisme
Metabolisme simeprevir terjadi di hepar. Berdasarkan studi in vitro pada mikrosom hepar manusia, simeprevir dimetabolisme oleh enzim CYP3A hepar. Metabolisme juga dilaporkan sedikit dipengaruhi oleh enzim CYP2C8 dan CYP2C19.[6-8,15]
Eliminasi
Simeprevir utamanya dieliminasi melalui sistem bilier. Eliminasi melalui ginjal tidak signifikan. Pemberian simeprevir sebanyak 200 mg pada orang dewasa sehat yang tidak terinfeksi HCV menunjukkan waktu paruh eliminasi terminal sekitar 10–13 jam. Sementara itu, pada pasien yang terinfeksi HCV, waktu paruh eliminasi terminal adalah sekitar 41 jam.[6-8]
Direvisi oleh: dr. Irene Cindy Sunur
