Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Levonorgestrel/ Etinil Estradiol
Farmakologi levonorgestrel/ etinil estradiol (LNG/EE) sangat tergantung dari bentuk sediaan yang digunakan. Kontrasepsi oral kombinasi ini terdiri dari hormon progesteron (LNG) dan estrogen (EE). Kedua hormon ini memiliki fungsi dan peran yang berbeda sebagai alat kontrasepsi.
Farmakodinamik
Levonorgestrel adalah progestin, yaitu hormon progesteron sintetik yang memiliki fungsi yang sama dengan hormon progesteron. LNG memiliki afinitas yang sangat tinggi pada reseptor progesteron di uterus dan berfungsi sebagai anti estrogenik pada hepar. Etinil estradiol adalah turunan sintetis dari estradiol. EE memiliki fungsi yang lebih poten dibandingkan dengan estradiol dan dapat menghambat kerja isoenzim sitokrom P450, seperti CYP3A4. Ketika digabungkan, mekanisme kerja levonorgestrel/ etinilestradiol berupa inhibisi ovulasi dengan cara mencegah lonjakan hormon LH/ LH surge. Kandungan progestin pada LNG/EE juga berperan dalam mengentalkan lendir serviks untuk menurunkan penetrasi sperma dan mencegah nidasi ke lapisan endometrium.[2,3,9,10]
Farmakokinetik
Levonorgestrel dan etinil estradiol masing-masing mengalami proses farmakokinetik yang berbeda.
Absorpsi
LNG/EE diabsorpsi pada traktus gastrointestinal. Bioavailabilitas levonorgestrel adalah 90-100% dan etinil estradiol 38-48%.
Distribusi
Distribusi EE adalah 4.3 liter/kg dan LNG 1.8 liter/kg. Sebanyak 95-98% EE didistribusikan dengan berikatan pada albumin, sedangkan LNG 97-99% berikatan dengan albumin (50% atau lebih) dan globulin pengikat hormon seks/sex hormone-binding globulin (47.5%). Sebanyak 1-2% LNG tidak berikatan.
Metabolisme
LNG/EE dimetabolisme dengan lamban. Setelah administrasi via rute oral, EE akan memasuki siklus enterohepatik dan mengalami hidroksilasi pada C2 dan C4 melalui CYP3A4, serta konjugasi di sistem gastrointestinal, sehingga dapat membentuk katekol estrogen; estrone and estriol.
Ekskresi
LNG mencapai kadar plasma puncak pada 1 hingga 3 jam setelah administrasi oral dan memiliki waktu paruh sekitar 15 jam dan dapat bertahan selama 48 jam setelah dikonsumsi. LNG kemudian diekskresikan dalam urin (40-68% dan feces (16-48%) dalam bentuk metabolit. EE memiliki waktu paruh sekitar 12-23 jam. EE diekskresikan melalui urin dalam bentuk estron dan estriol dan melalui feses dalam bentuk glukoronida dan konjugat sulfat.[2,9,10]
