Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Fluticasone Propionate
Secara farmakologi, fluticasone propionate merupakan kortikosteroid sintetis dengan aktivitas antiinflamasi tinggi. Fluticasone propionate memiliki mekanisme kerja yang melibatkan interaksi dengan reseptor glukokortikoid.
Setelah aplikasi lokal melalui inhalasi, fluticasone propionate menunjukkan afinitas tinggi terhadap reseptor glukokortikoid di dalam sel. Kompleks ini kemudian mengikat pada elemen kontrol DNA, menghambat transkripsi gen yang terlibat dalam respons inflamasi dan imun. Efek farmakologis fluticasone terutama terfokus pada penekanan peradangan pada saluran pernapasan, mengurangi edema dan hiperreaktivitas bronkial.[1-3]
Farmakodinamik
Fluticasone propionate merupakan suatu kortikosteroid sintetik dengan aktivitas antiinflamasi yang poten. Secara umum, kortikosteroid bekerja dengan menginduksi protein penghambat fosfolipase A2. Hal ini menyebabkan penghambatan sintesis asam arakidonat yang merupakan prekursor mediator inflamasi seperti prostaglandin dan leukotriene.
Inflamasi merupakan komponen penting dalam patogenesis asma. Kortikosteroid dapat menghambat berbagai tipe sel, termasuk sel mast dan eosinofil, serta produksi atau sekresi mediator inflamasi seperti histamin, eikosanoid, dan leukotriene, yang terlibat dalam patogenesis asma.
Fluticasone propionate krim memiliki aktivitas antiinflamasi, antipruritus, dan bersifat vasokonstriktif sehingga dapat digunakan untuk dermatitis atopik.[1-3]
Farmakokinetik
Absorpsi fluticasone propionate menghasilkan bioavailabilitas sekitar <1%. Sebagian besar fluticasone propionate berikatan dengan protein plasma. Waktu paruh eliminasi fluticasone propionate adalah sekitar 7,8 jam.[1,6]
Absorpsi
Fluticasone propionate inhalasi bekerja secara lokal di paru-paru sehingga kadarnya di plasma tidak dapat digunakan untuk memprediksi efek terapi. Studi menunjukkan bahwa bioavailabilitasnya hanya <1% karena absorpsi yang tidak lengkap dan adanya metabolisme lintas pertama di usus dan hati.
Pada pemberian fluticasone propionate krim, sekitar 5% dari dosis yang diberikan diabsorpsi secara sistemik.[1,6]
Distribusi
Pada pemberian secara intravena, fluticasone propionate memiliki kelarutan di lemak dan ikatan jaringan yang tinggi. Sekitar 99% fluticasone propionate berikatan dengan protein plasma. Fluticasone propionate juga berikatan secara lemah dan reversible pada eritrosit.[1,6]
Metabolisme
Metabolit fluticasone propionate yang terdeteksi pada manusia adalah derivat 17β-carboxylic acid yang terbentuk melalui jalur CYP3A4. Afinitas metabolit ini terhadap reseptor kortikosteroid hanya sebesar 1/2000 dari parent drug.[1,6]
Eliminasi
Pada pemberian secara intravena, waktu paruh eliminasi fluticasone propionate adalah sekitar 7,8 jam. Sebanyak kurang dari 5% diekskresikan melalui urin sebagai metabolit, sementara sisanya diekskresikan di feses.[1,6]
