Farmakologi Propiltiourasil
Farmakologi propiltiourasil (PTU) adalah efek antitiroid yang bermanfaat dalam penanganan hipertiroidisme. PTU termasuk dalam golongan tiourelin yang mana sama dengan obat lain seperti karbimazol dan metimazol.[2]
Farmakodinamik
Propiltiourasil (PTU) dapat menurunkan produksi hormon tiroid dari kelenjar sehingga bermanfaat dalam tata laksana hipertiroidisme. Hal ini akan menyebabkan gejala tirotoksikosis menurun dalam waktu 3–4 minggu. Penurunan produksi ini terjadi melalui penghambatan proses iodinasi residu tirosil di tiroglobulin.
Proses iodinasi merupakan proses reaksi oksidasi yang dikatalisasi oleh tiroperoksidase. PTU berperan sebagai substrat yang menempel dengan kompleks peroksidase-iodinium dan berkompetisi aktif dengan tirosin sehingga tirosin tidak dapat diubah menjadi monoiodotirosin. Selain itu, PTU juga dapat menurunkan proses deiodinasi di jaringan perifer sehingga menurunkan transisi tiroksin menjadi triiodotirodin.[2]
Farmakokinetik
Propiltiourasil (PTU) dimetabolisme di hepar melalui glukoronidasi, dan kebanyakan diekskresikan melalui urin.
Absorpsi
Propiltiourasil diabsorpsi dengan cepat ke saluran gastrointestinal. Kadar puncak di dalam serum tercapai dalam waktu 1 jam pasca pemberian.[1,3]
Distribusi
Obat yang masuk ke pembuluh darah sebagian besar diikat oleh protein (60 – 80%). PTU akan terkonsentrasi di kelenjar tiroid.[1,3]
Metabolisme
PTU dimetabolisme di hepar melalui proses glukuronidasi. Waktu paruh PTU di plasma adalah sekitar 1 – 2 jam, namun karena obat terkonsentrasi di kelenjar tiroid, interval antar dosis dapat mencapai 8 jam atau lebih.[1,3]
Eliminasi
Sekitar 35% obat dan metabolitnya diekskresikan melalui ginjal dalam waktu 24 jam dan kurang dari 10% diekskresikan dalam bentuk yang tidak diubah.[1,3]
Direvisi oleh: dr. Dizi Bellari Putri