Mekanisme kerja timolol untuk mengurangi tekanan intraokular pada glaukoma sudut terbuka belum diketahui sepenuhnya. Timolol diperkirakan menghambat reseptor beta pada epitel siliaris, sehingga bisa menurunkan produksi aqueous humor.[12]

Onset kerja timolol peroral adalah sekitar 15–45 menit dengan durasi 4 jam, sedangkan timolol topikal (tetes mata) memiliki onset sekitar 30 menit dengan durasi 24 jam.[13]

Farmakokinetik

Timolol yang diberikan secara topikal juga akan diabsorbsi secara sistemik. Obat ini dieliminasi melalui urine.[14]

Absorbsi

Timolol topikal tidak hanya diabsorbsi di mata tetapi juga diabsorbsi secara sistemik dengan konsentrasi rendah di plasma. Sekitar 80% sediaan topikal mengalir melalui saluran nasolakrimal dan diserap secara sistemik. Bioavailabilitas timolol topikal okular  adalah <10%.[14]

Pada sediaan oral, timolol dapat diabsorbsi hingga 90%. Absorbsi terjadi pada saluran gastrointestinal dengan bioavailabilitas 50% dan konsentrasi plasma puncak sekitar 1–2 jam.[13]

Distribusi

Timolol dapat melewati sawar plasenta dan masuk ke dalam ASI. Volume distribusi timolol adalah 1,7 L/kg dan pengikatan dengan protein plasma adalah sekitar 60%.[13]

Metabolisme

Metabolisme timolol terutama terjadi di hepar dengan bantuan enzim sitokrom P450 2D6 dan sebagian kecil dengan bantuan CYP2C19. Sekitar 15–20% dosis mengalami first-pass metabolism. Hydroxymetabolite merupakan metabolit utama timolol.[4]

Pada sediaan oftalmik, metabolisme timolol mungkin sudah terjadi pada jaringan okular. Namun, kapasitas metabolisme di jaringan tersebut belum diketahui sepenuhnya.[14]

Eliminasi

Timolol diekskresikan dalam bentuk unchanged drug melalui urine. Metabolitnya juga ikut diekskresikan melalui urine.[5,13]

 

 

Direvisi oleh: dr. Irene Cindy Sunur