Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Cisapride
Secara farmakologi, cisapride merupakan suatu obat prokinetik. Cisapride bekerja dengan menstimulasi motilitas saluran cerna. Mekanisme kerja cisapride terutama berkaitan dengan pelepasan asetilkolin dari pleksus myenterikum.[1-3]
Farmakodinamik
Cisapride merupakan agen parasimpatomimetik yang bekerja sebagai agonis serotonin 5-HT. Cisapride memicu sekresi neurotransmiter asetilkolin dalam sistem saraf enterik. Hal ini menyebabkan peningkatan tonus dan amplitudo kontraksi gaster, terutama bagian antral, serta relaksasi sfingter pilorus dan duodenal bulb.
Cisapride juga menyebabkan peningkatan peristaltik duodenum dan jejunum sehingga terjadi peningkatan kecepatan pengosongan lambung dan memperpendek waktu transit di usus halus dan usus besar. Obat ini digunakan untuk penanganan gejala heartburn nokturnal pada pasien yang menderita gastroesophageal reflux disease.[1,2]
Farmakokinetik
Absorpsi cisapride setelah pemberian oral berlangsung secara cepat dengan bioavailabilitas sekitar 40-50%. Cisapride berikatan dengan protein plasma. Enzim sitokrom yang berperan dalam metabolisme cisapride adalah CYP3A4. Cisapride memiliki waktu paruh eliminasi sekitar 10 jam.[2,3]
Absorpsi
Absorpsi cisapride berlangsung secara lengkap dan cepat setelah pemberian secara oral, dengan bioavailabilitas sekitar 40-50% karena adanya metabolisme lintas pertama yang ekstensif di usus dan hati. Kadar plasma puncak tercapai dalam 1-2 jam. Bioavailabilitas terbaik tercapai saat obat ini diminum 15 menit sebelum makan.[2,3]
Distribusi
Sekitar 98% cisapride berikatan dengan protein plasma.[2,3]
Metabolisme
Metabolisme cisapride dibantu enzim sitokrom CYP3A4. Salah satu metabolit utama cisapride adalah norcisapride.[2,3]
Eliminasi
Waktu paruh eliminasi cisapride adalah sekitar 10 jam. Cisapride diekskresikan melalui urin dan feses dalam jumlah yang seimbang dalam bentuk metabolit. Ekskresi melalui air susu ibu sangat terbatas.[2,3,7]
