Farmakologi Famotidine
Farmakologi famotidine adalah sebagai obat antiulkus golongan antagonis reseptor histamin H2. Famotidine menginhibisi produksi dan sekresi asam lambung dari sel parietal gaster.[8]
Farmakodinamik
Famotidine merupakan antagonis histamin yang bersifat kompetitif terhadap reseptor H2 di membran basolateral sel parietal gaster. Famotidine menurunkan produksi asam lambung, menekan konsentrasi asam dan kandungan pepsin, serta menurunkan volume sekresi gaster secara keseluruhan. Famotidine menginhibisi sekresi asam lambung basal dan nokturnal, sekaligus sekresi asam lambung yang distimulasi oleh makanan, kafein, insulin, dan pentagastrin.
Famotidine memiliki efek terapeutik yang bersifat dose-dependent, dimana dosis yang lebih tinggi memiliki durasi yang lebih panjang serta efek inhibisi sekresi asam lambung yang lebih kuat.[1,9]
Farmakokinetik
Famotidine diabsorpsi sebagian pada sistem gastrointestinal setelah pemberian oral. Obat ini terdistribusi luas termasuk dalam ASI serta menembus plasenta. Famotidine dimetabolisme di hepar dan diekskresikan oleh ginjal sebagai urine.
Absorpsi
Famotidine diabsorpsi secara inkomplit pada saluran pencernaan setelah pemberian oral dengan bioavailabilitas 40-45% pada populasi dewasa, dan sekitar 50% pada anak usia 11-15 tahun. Bioavailabilitas famotidine sedikit menurun dengan pemberian bersama makanan dan antasida, namun hal tersebut tidak bermakna secara klinis.
Famotidine memiliki awitan < 30 menit pada pemberian intravena dan < 1 jam pada pemberian oral, dengan durasi 10-12 jam. Konsentrasi puncak tercapai dalam waktu 20 menit setelah pemberian intravena dan 1-3 jam setelah pemberian oral.[1,9,10]
Distribusi
Famotidine terdistribusi secara luas termasuk ke dalam ASI dan menembus plasenta. Volume distribusi famotidine adalah sekitar 1,3 L/kg pada pasien dewasa; 1,5 hingga 2 L/kg pada pediatrik; 2,3 L/kg pada anak usia 3-12 bulan; dan 1,4-1,8 L/kg pada anak usia < 3 bulan. Famotidine berikatan dengan protein plasma sebesar 15-20%.[1,3,8,10]
Metabolisme
Famotidine dimetabolisme di hepar dan menghasilkan metabolit berupa S-oxide. Sekitar 25-30% famotidine dieliminasi melalui metabolisme hepatik.[1,8]
Eliminasi
Sekitar 25-30% dari famotidine sediaan oral dan 65-70% sediaan famotidine injeksi diekskresikan melalui urine dalam bentuk tetap.
Famotidine memiliki waktu paruh eliminasi sekitar 2,5 hingga 3,5 jam pada populasi dewasa; 3 hingga 4 jam pada pediatrik; 4,5 jam pada anak usia 3-12 bulan; dan 8 hingga 10,5 jam pada anak < 3 bulan. Waktu paruh eliminasi pada pasien dewasa dengan insufisiensi renal meningkat sampai 20 jam. Klirens renal dari famotidine adalah 250 hingga 450 ml/menit.[1,3,8,10]