Farmakologi ondansetron merupakan antagonis reseptor serotonin 5-HT3 baik di sentral maupun perifer sehingga dapat menekan efek mual dan muntah yang timbul. Ondansetron dimetabolisme secara luas di tubuh dan dieliminasi melalui urin dan feses.[1,6-8]

Farmakodinamik

Efek farmakodinamik ondansetron adalah menimbulkan efek antagonis terhadap reseptor serotonin 5-HT3 yang terletak di area postrema dan juga pada nervus vagal. Reseptor serotonin 5-HT3 pada area postrema yang merupakan chemoreceptor trigger zone mengenali neurotransmitter seperti serotonin dan bertanggungjawab dalam mekanisme terjadinya mual dan  muntah. Reseptor serotonin 5-HT3 juga ditemukan pada terminal nervus vagal. Bila nervus vagal terstimulasi, maka mual dan muntah juga dapat terjadi.[1,7]