Racecadotril bekerja dengan menghambat enzim netral endopeptidase (NEP), suatu membran-mettaloendopeptidase yang dikenal juga dengan enkephalinase. NEP memiliki berbagai substrat termasuk enkefalin, atrial natriuretic peptide (ANP), brain natriuretic peptide, substansi P, neurotensin, dan neuropeptida Y. Oleh sebab itu, penghambatan NEP berpotensi mempengaruhi berbagai mediator tersebut.[1,7,8]

Di saluran cerna, enkefalin bekerja sebagai neurotransmiter yang mencegah hipersekresi air dan elektrolit. Enkefalin mengaktivasi reseptor opioid δ, menghambat sekresi klorida dan cairan, sehingga mengurangi hilangnya cairan dan elektrolit selama diare pada kasus gastroenteritis. Enkefalin didegradasi secara cepat oleh NEP. Dengan menghambat NEP, racecadotril mengurangi sekresi air dan elektrolit dari usus halus.[1,7]

Farmakokinetik                                                                               

Racecadotril diabsorpsi secara cepat setelah pemberian secara oral. Distribusi jaringan rendah, yaitu sekitar 1% dari dosis yang diberikan. Sekitar 90% dari metabolit aktif racecadotril (tiorfan) berikatan dengan protein plasma.[1,8]

Absorpsi

Racecadotril secara cepat diabsorpsi setelah pemberian secara oral. Konsentrasi puncak tercapai dalam 30 menit setelah pemberian oral. Durasi penghambatan aktivitas enkephalinase plasma adalah sekitar 8 jam. Waktu paruh racecadotril sekitar 3-4 jam. Bioavailabilitas racecadotril tidak berubah dengan adanya makanan, tapi aktivitas puncaknya terhambat selama sekitar 1,5 jam.[1,8]

Distribusi

Distribusi jaringan rendah, yaitu hanya sekitar 1% dari dosis yang diberikan. Sekitar 90% dari metabolit aktif racecadotril (tiorfan) berikatan dengan protein plasma terutama albumin. Durasi efek racecadotril tergantung dosis.[1,8,9]

Metabolisme

Setelah diberikan secara oral, racecadotril secara cepat dimetabolisme menjadi metabolit aktifnya yaitu tiorfan. Sebesar 90% tiorfan berikatan dengan protein plasma. Metabolit aktif ini selanjutnya ditransformasi menjadi metabolit inaktif yang dieliminasi melalui ginjal, feses, dan paru-paru. Studi in vitro mengindikasikan bahwa racecadotril, tiorfan, dan metabolit inaktifnya tidak menghambat isoform enzim sitokrom (CYP famili 3A, 2A6, 2B6, 2C9, 1A2, dan 2C19).[1,8]

Eliminasi

Hampir semua racecadotril yang dikonsumsi akan dieliminasi melalui urin dan feses. Pemberian berulang tidak mengubah farmakokinetik obat, sehingga tidak menyebabkan akumulasi di dalam tubuh.[1,8,9]