Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Tamsulosin
Secara farmakologi, tamsulosin bekerja dengan cara merelaksasi otot polos prostat dan otot kandung kemih. Obat ini dapat memperbaiki aliran urine dan mengatasi gejala saluran kemih bawah, seperti urgency, frequency, pancaran urine lemah atau terputus, urine menetes di akhir miksi, dan rasa tidak tuntas setelah miksi.
Farmakodinamik
Tamsulosin adalah antagonis adrenoreseptor alfa-1A dan alfa-1D selektif. Reseptor alfa-1 tersebar di berbagai organ dan jaringan tubuh manusia. Ada 3 subtipe reseptor ini, yaitu alfa-1A, alfa-1B, dan alfa-1D. Pada prostat manusia, sekitar 70% reseptor alfa-1 merupakan reseptor alfa-1A. Pada kandung kemih, reseptor alfa-1 didominasi oleh reseptor alfa-1D. Pada pembuluh darah, reseptor alfa-1 didominasi oleh reseptor alfa-1B.[1-5,8]
Blokade reseptor alfa-1A dan reseptor alfa-1D yang terjadi setelah konsumsi tamsulosin menyebabkan relaksasi otot polos prostat dan leher kandung kemih, sehingga terjadi perbaikan aliran urine dan gejala benign prostatic hyperplasia. Blokade reseptor alfa-1D juga mengurangi overaktivitas musculus detrusor vesicae urinariae dan memperbaiki gejala saluran kemih bawah.[1-5,8]
Farmakokinetik
Farmakokinetik tamsulosin bervariasi sesuai dengan formulasinya. Tablet lepas lambat memiliki waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak yang lebih lama dan volume distribusi yang lebih kecil.[1-5,9]
Absorbsi
Tamsulosin diabsorbsi dengan cepat oleh saluran cerna setelah konsumsi. Konsumsi obat ini bersama makanan akan mengurangi kecepatan absorbsi. Waktu untuk dapat mencapai konsentrasi plasma puncak adalah 1 jam jika menggunakan sediaan kapsul dan 6 jam jika menggunakan tablet lepas lambat.[1-5,9]
Pada konsumsi dosis pertama, konsentrasi plasma puncak adalah 6 ng/ml. Sementara itu, pada periode stabil setelah konsumsi obat hingga hari ke-4, konsentrasi plasma puncak dapat mencapai 11 ng/ml. Bioavailabilitas tamsulosin meningkat 30% dalam keadaan puasa.[1-5,9]
Distribusi
Sekitar 94–99% tamsulosin terikat oleh protein plasma, terutama protein AAG atau alpha-1-acid glycoprotein. Volume distribusi bervariasi tergantung pada bentuk sediaan. Sediaan kapsul memiliki volume distribusi 16 liter, sedangkan tablet lepas lambat memiliki volume distribusi 0,2 liter/kgBB.[1-5,9]
Metabolisme
Tamsulosin dimetabolisme oleh enzim sitokrom P450, yaitu CYP3A4 dan CYP2D6 di hati. Proses ini diikuti dengan konjugasi metabolit glukoronida atau sulfat. Metabolit tamsulosin tidak berperan dalam aktivitas antagonis adrenoreseptor yang dimiliki oleh tamsulosin.[1-5,9]
Eliminasi
Tamsulosin mengalami clearance secara restriktif, dengan systemic clearance yang relatif rendah (2,88 liter/jam). Setelah konsumsi, waktu eliminasi tamsulosin sediaan kapsul adalah sekitar 5–7 jam. Namun, waktu eliminasi tablet lepas lambat dapat mencapai 12–15 jam. Sekitar 76% obat diekskresikan lewat urine, di mana <10% masih berbentuk obat yang tidak termetabolisme. Sisa obat dieliminasi melalui feses.[1-5,9]
