Farmakologi salmeterol adalah sebagai obat asthma inhalasi â₂ adenoreseptor selektif jangka panjang yang memiliki efek bronkodilator. Selain itu, salmeterol juga memiliki efek antiinflamasi.

Farmakodinamik

Salmeterol merupakan obat inhalasi agonis â₂ adenoreseptor selektif jangka panjang. Obat ini bekerja secara lokal pada reseptor â₂ adrenergik pada paru yang menyebabkan efek bronkodilator. â₂ agonis yang merupakan G-protein linked second messengers dapat menstimulasi adenilat siklase yang kemudian mengubah ATP menjadi cAMP. cAMP kemudian mengaktivasi protein kinase A yang menginhibisi rantai ringan myosin pada otot polos. Hal ini menyebabkan relaksasi otot polos bronkiolar, bronkodilatasi, dan meningkatkan aliran udara pada bronkioli.