Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Phenylephrine
Farmakologi phenylephrine adalah sebagai agonis reseptor alfa adrenergik post sinaptik yang menyebabkan vasokonstriksi, meningkatkan tekanan sistolik dan diastolik, menimbulkan bradikardia, dan meningkatkan stroke output.[2]
Farmakodinamik
Phenylephrine adalah agonis reseptor alfa-1 adrenergik yang memediasi vasokonstriksi dan midriasis, tergantung pada rute dan lokasi pemberian. Paparan sistemik phenylephrine menyebabkan peningkatan tekanan sistolik dan diastolik, serta resistensi pembuluh darah perifer. Diduga bahwa efek alfa-adrenergik phenylephrine dihasilkan dari penghambatan produksi siklik adenosin-3',5'-monofosfat (cAMP).
Dalam dosis terapeutik, phenylephrine tidak memiliki efek substansial pada reseptor beta adrenergik jantung tapi aktivasi diduga dapat terjadi Ketika digunakan dalam dosis yang lebih besar. Phenylephrine juga tidak merangsang reseptor beta adrenergik pada bronkus atau pembuluh darah perifer.[2-4,9]
Farmakokinetik
Phenylephrine diabsorpsi dengan mudah dari saluran gastrointestinal. Meski begitu, phenylephrine mengalami metabolisme presistemik yang ekstensif di dinding usus, sehingga bioavailabilitas sistemik setelah pemberian per oral cenderung rendah jika dibandingkan pemberian intravena.[1-4]
Absorpsi
Setelah pemberian oral, phenylephrine diabsorpsi secara cepat dengan median waktu untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum (tmax) sekitar 0,33 sampai 0,5 jam.[1,3,4]
Distribusi
Waktu paruh phenylephrine setelah pemberian intravena sekitar 5 menit. Kadar tetap volume distribusi (steady state) 340 L, menandakan phenylephrine terdistribusi dengan baik ke dalam organ dan jaringan perifer.[1,3,4]
Metabolisme
Phenylephrine mengalami metabolisme ekstensif di dinding usus dan hati. Rute utama metabolisme melibatkan konjugasi sulfat dan deaminasi oksidatif oleh monoamine oksidase. Glukuronidasi juga terjadi meskipun dalam tingkat yang lebih rendah.[1-4]
Eliminasi
Phenylephrine dan metabolitnya diekskresikan terutama dalam urine. Setelah pemberian oral atau intravena, sekitar 80-86% dari dosis diekskresikan dalam waktu 48 jam. Obat dieliminasi utamanya sebagai metabolit, dimana hanya sekitar 2,6% dari dosis oral diekskresikan dalam urine dalam bentuk yang tidak berubah.[2]
