Pada konsentrasi yang jauh lebih tinggi, asam traneksamat berperilaku sebagai penghambat plasmin nonkompetitif yang serupa dengan asam aminokaproat, suatu antifibrinolitik serupa yang 10 kali lipat lebih lemah. Asam traneksamat berikatan lebih kuat dibandingkan asam aminokaproat terhadap situs reseptor dari molekul plasminogen.

Selain itu, asam traneksamat juga bekerja dalam mengurangi peradangan yang terkait dengan angioedema herediter dengan cara menghambat aktivitas proteolitik plasmin yang menurunkan aktivasi komplemen dan konsumsi C1 esterase inhibitor (C1-INH).[1-3,11]

Farmakokinetik

Asam traneksamat tidak mempengaruhi agregasi platelet secara langsung. Efeknya terutama terkait dengan penghambatan fibrinolisis. Asam traneksamat memiliki rentang terapeutik yang luas, dan dosis harus disesuaikan dengan kebutuhan individual pasien dan kondisi klinisnya.

Beberapa faktor seperti fungsi ginjal yang terganggu atau masalah hati dapat mempengaruhi farmakokinetik asam traneksamat. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, dosis mungkin perlu disesuaikan untuk menghindari akumulasi obat.[1,8,11]

Absorpsi

Asam traneksamat sediaan oral diserap dari saluran pencernaan dengan bioavailabilitas oral sekitar 30-50% dari dosis yang dikonsumsi dan tidak dipengaruhi oleh asupan makanan. Konsentrasi puncak plasma setelah pemberian dosis 1300 mg sebanyak 3 kali sehari selama 5 hari per oral adalah 16,41 mcg/mL dan waktu mencapai puncak adalah 2,5 jam.[1,8,11]

Distribusi

Asam traneksamat didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh, dengan volume distribusi awal sekitar 0,18 L/ kg dan volume distribusi stabilnya sekitar 0,39 L/ kg. Asam traneksamat didistribusikan ke dalam cairan serebrospinal dan aqueous humor mata pada konsentrasi sekitar 1/10 konsentrasi plasma.[1-3,11]

Selain itu, asam traneksamat juga melewati plasenta. Konsentrasi dalam darah tali pusat setelah injeksi asam traneksamat intravena 10 mg/kg pada wanita hamil sekitar 30 mg/L, sama tingginya dengan konsentrasi dalam darah ibu. Sekitar 3% asam traneksamat terikat pada protein plasma, terutama plasminogen.[1-3,8,11]

Metabolisme

Hanya sebagian kecil dari asam traneksamat yang mengalami metabolisme. Diketahui sekitar 1% dan 0,5% dari dosis asam traneksamat yang diberikan secara oral diekskresikan masing-masing sebagai asam dikarboksilat dan metabolit asetat.[8,11]

Eliminasi

Asam traneksamat dieliminasi melalui ekskresi urin terutama melalui filtrasi glomerulus, dengan >95% dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam urin sebagai obat induk yang tidak berubah. Waktu paruh eliminasi dari asam traneksamat sekitar 11 jam pada pemberian oral dan 2 jam pada pemberian injeksi intravena.[8,11]

 

Penulisan pertama oleh: dr. Georgia Nadia