Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Edoxaban
Farmakologi edoxaban adalah sebagai golongan antikoagulan selektif dan kompetitif inhibitor faktor Xa. Edoxaban akan menghambat kerja thrombin yang menginduksi agregasi platelet.[1,2,5]
Farmakodinamik
Edoxaban adalah inhibitor selektif faktor Xa. Faktor Xa berperan penting dalam kaskade pembekuan darah yang bertugas sebagai titik konvergensi jalur pembekuan intrinsik dan ekstrinsik. Inhibisi faktor koagulasi Xa akan mencegah perubahan prothrombin menjadi thrombin, sehingga pembentukan thrombus menjadi terganggu.
Edoxaban berikatan secara langsung dan selektif pada faktor Xa tanpa memerlukan kofaktor, serta menghambat faktor Xa yang berikatan dengan prothrombinase dan agregasi platelet yang diinduksi thrombin.
Pemberian edoxaban akan menyebabkan pemanjangan pada pemeriksaan waktu pembekuan seperti activated partial thromboplastin time (aPTT), prothrombin time(PT), dan international normalized ratioV (INR). Edoxaban dapat digunakan dalam manajemen deep vein thrombosis dan emboli paru.[4]
Farmakokinetik
Edoxaban adalah inhibitor faktor koagulasi Xa yang aktif secara oral. Edoxaban memiliki waktu paruh eliminasi 9-11 jam dan diekskresikan melalui ginjal.[4]
Absorpsi
Setelah pemberian per oral, kadar puncak plasma edoxaban tercapai dalam 1-2 jam. Bioavailabilitas absolut adalah 62%.[4]
Distribusi
Edoxaban memiliki distribusi yang luas dalam tubuh dengan volume stabil rata-rata sebesar 107 liter.[6,7]
Metabolisme
Metabolisme edoxaban yang utama adalah melalui proses hidrolisis yang dimediasi oleh karboksilesterase 1 dan menghasilkan metabolit utama berupa M-4 <10% dari zat induk. Metabolisme lainnya adalah oksidasi CYP34A. Edoxaban akan berinteraksi dengan obat yang menginhibisi p-glikoprotein yaitu protein yang digunakan untuk membawa edoxaban melalui dinding usus. Proses metabolisme lainnya adalah melalui konjugasi.[8]
Eliminasi
Edoxaban dieliminasi utamanya sebagai bentuk tidak berubah di urin. Klirens ginjal (11L/jam) berperan dalam 50% klirens total edoxaban. Metabolisme dan ekskresi bilier atau intestinal berperan dalam eliminasi sisanya.[4]
Direvisi oleh: dr. Dizi Bellari Putri
