Farmakologi Nicotinamide
Secara farmakologi, nicotinamide atau niacinamide adalah amida dari prekursornya, yakni vitamin B3 atau niacin, yang kemudian beraksi sebagai prekursor nicotinamide adenin dinukleotida (NAD⁺) dan nicotinamide adenin dinukleotida fosfat (NADP).[1–3]
Bentuk primer niacin dari sumber nabati adalah nicotinic acid yang diabsorpsi secara cepat di saluran cerna. Konversi nicotinic acid di hati melalui proses hidrolisis koenzim ß-nicotinamide adenin dinukleotida (NAD⁺) akan menghasilkan nicotinamide.[1–3]
Niacin juga disintesis dari tryptophan, yaitu suatu asam amino esensial yang sering didapatkan dari sumber hewani seperti ayam, salmon, dan daging merah. Dalam tubuh, niacin dikonversi menjadi nicotinamide. Nicotinamide merupakan prekursor NAD+ dan bentuk tereduksi dari NADP yang berfungsi sebagai kofaktor enzim untuk berbagai reaksi biokimia.[1–3]
Farmakodinamik
Nicotinamide berperan sebagai prekursor nicotinamide adenin dinukleotida (NAD⁺) dan nicotinamide adenin dinukleotida fosfat (NADP). NAD⁺ dan NADP berperan penting dalam berbagai reaksi oksidasi-reduksi enzimatik. Reaksi-reaksi tersebut esensial untuk respirasi jaringan, metabolisme lipid, dan glikogenolisis.[1–3,8]
Nicotinamide juga menunjukan efek antiinflamasi dan mengurangi stres oksidatif. Hal ini menyebabkan nicotinamide tidak hanya digunakan untuk terapi defisiensi vitamin B3 tetapi juga untuk terapi berbagai masalah kulit, misalnya acne vulgaris.[1–3,8]
Farmakokinetik
Nicotinamide dapat diserap dengan cepat di usus. Metabolisme terjadi di hati dan hasil metabolitnya akan dieliminasi melalui urine.[4,12]
Absorpsi
Nicotinamide bersifat larut dalam air, sehingga mudah diabsorpsi di usus. Konsentrasi puncak nicotinamide dalam plasma tercapai dalam waktu 0,5‒3 jam setelah konsumsi peroral.[4,12]
Distribusi
Nicotinamide didistribusikan secara luas ke jaringan. Nicotinamide ditransportasikan ke hati melalui sirkulasi porta dan ke seluruh jaringan tubuh melalui sirkulasi sistemik. Nicotinamide bisa masuk ke dalam sel lewat difusi pasif dan masuk ke eritrosit melalui transportasi terfasilitasi.[4,13]
Metabolisme
Metabolisme nicotinamide menghasilkan N-methylniacinamide, turunan N-methylated lain, dan nicotinuric acid terjadi di hati. Metabolit tersebut diekskresikan di urine.[4,13]
Eliminasi
Waktu paruh nicotinamide berkisar 3‒8 jam tergantung dosis yang dikonsumsi. Pada pemberian dosis fisiologis, hanya sedikit nicotinamide yang diekskresikan dalam bentuk utuh di urine. Namun, pada dosis lebih besar, proporsinya meningkat.[4,13]
Penulisan pertama oleh: dr. Riawati