Nitrous oxide memiliki minimum alveolar concentration (MAC) sebesar 104%. MAC merepresentasikan konsentrasi obat inhalan yang dibutuhkan untuk menjaga 50% subjek yang dianestesi agar tidak merespon stimulus nyeri dengan pergerakan. Angka 104% menunjukkan bahwa nitrous oxide membutuhkan volume yang tinggi untuk dapat mencapai efek anestesi umum karena potensi anestesinya yang rendah sebagai agen tunggal.[2,12]

Efek Anestesi

Nitrous oxide memiliki efek inhibitorik terhadap reseptor glutamat N-methyl-D-aspartate (NMDA) dan reseptor gamma-aminobutyric acid type A (GABAA) supraspinal. Namun, nitrous oxide memberikan efek stimulasi pada reseptor dopaminergik, reseptor alfa-1 dan alfa-2 adrenergik, serta reseptor opioid. Interaksi terhadap reseptor-reseptor ini berperan dalam menimbulkan efek anestesi nitrous oxide.[3,13]

Efek Analgesik

Nitrous oxide juga memiliki properti analgesik. Efek ini dimediasi oleh neuron yang melepaskan peptida opioid endogen yang kemudian menginhibisi reseptor GABAA supraspinal. Inhibisi reseptor GABAA supraspinal memungkinkan penghentian inhibisi reseptor GABAA spinal (descending) dan juga mengaktivasi descending noradrenergic inhibitory pathways. Setelah itu, terjadi modulasi nosiseptif pada medulla spinalis yang memberikan efek analgesik.[4,11]

Efek Anxiolytic

Aktivasi reseptor GABAA oleh nitrous oxide juga menghasilkan efek anxiolytic secara langsung maupun secara tidak langsung melalui aktivasi tempat pengikatan (binding site) benzodiazepine.[4,11]

Farmakokinetik

Secara farmakokinetik, nitrous oxide dapat diabsorbsi dengan cepat dari alveolus ke pembuluh kapiler, dimetabolisme hanya dalam jumlah kecil di tubuh, dan dieliminasi melalui ekspirasi dalam waktu yang juga singkat.

Absorbsi

Kecepatan difusi gas ke dalam darah ditentukan oleh koefisien partisi darah:gas yaitu perbedaan tekanan parsial gas dan cairan. Nitrous oxide memiliki koefisien partisi darah:gas sebesar 0,47 yang menandakan bahwa nitrous oxide dapat diabsorbsi di paru dengan cepat (onset antara 2-5 menit).[13,14]

Distribusi

Nitrous oxide berada di dalam darah sebagai gas bebas, tidak terikat oleh hemoglobin dan tidak mengalami biotransformasi. Nitrous oxide akan didistribusikan terutama pada organ yang kaya vaskularisasi seperti otak, jantung, ginjal, dan kelenjar endokrin.[1]

Metabolisme

Nitrous oxide dimetabolisme dalam jumlah yang kecil di tubuh yaitu sebesar <0,004% pada saluran gastrointestinal dengan bantuan bakteri anaerobik.[13,14]

Eliminasi

Nitrous oxide diekskresikan melalui ekspirasi paru-paru. Sebanyak 99% obat akan dieliminasi di paru-paru tanpa melalui biotransformasi. Sebagian kecil obat dapat diekskresikan melalui kulit.[13,14]