Penisilamin dikontraindikasikan pada pasien yang menjalani pengobatan dengan terapi emas (gold sodium thiomalate), antimalaria seperti primaquine, obat sitotoksik, oksifenbutazon, atau fenilbutazon harus dihindari. Obat-obatan tersebut dapat mengakibatkan efek samping hematologi dan kerusakan pada ginjal, dan pemberian bersama dengan penisilamin dapat memperparah efek samping tersebut.[3]

Penisilamin dikontraindikasikan pada pasien hamil, kecuali pada pasien penyakit Wilson dan sistinuria yang berat tanpa adanya pilihan obat lain, di mana besarnya manfaat yang diharapkan melebihi besarnya risiko terhadap janin.[3]

Penisilamin juga dikontraindikasikan pada pasien artritis reumatoid dengan riwayat insufisiensi renal.[3]

Peringatan

Penggunaan penisilamin dapat mengakibatkan kematian akibat efek samping hematologi dan efek samping lainnya. Pasien yang mendapatkan penisilamin harus diawasi dengan ketat selama pengobatan.[2]

Pasien yang mengonsumsi penisilamin dapat mengalami respons febril dan ruam makular pada minggu kedua hingga ketiga setelah terapi dimulai. Pada kondisi ini, penisilamin sebaiknya dihentikan hingga reaksi berkurang, atau diganti dengan obat lain.[3]

Sebagian pasien yang memiliki hipersensitivitas terhadap penisilin dapat mengalami sensitivitas silang dengan penisilamin.[3]

Penisilamin meningkatkan jumlah kolagen terlarut, dan mengakibatkan gangguan penyembuhan luka serta gangguan struktural kulit pada tikus. Pada manusia, hal ini dapat mengakibatkan kerapuhan kulit pada bagian tubuh seperti pundak, siku, lutut, jari kaki, dan bokong, dengan tanda berupa purpura dan perdarahan. Penisilamin dapat tetap dilanjutkan dalam kondisi tersebut.[3]