Farmakologi Kanamycin
Secara farmakologi, kanamycin adalah obat antibiotik golongan aminoglikosida yang berikatan secara irreversible dengan protein subunit 30S dan rRNA 16S tertentu. Secara khusus, kanamycin berikatan dengan empat nukleotida dari 16S rRNA dan satu asam amino dari protein S12, menyebabkan gangguan pada lokasi penguraian kode di sekitar nukleotida 1400 dalam 16S rRNA subunit 30S.[1,2]
Farmakodinamik
Kanamycin adalah antibiotik aminoglikosida yang bekerja dengan berikatan dengan subunit ribosomal 30S bakteri, menyebabkan pembacaan yang salah pada t-RNA, sehingga bakteri tidak mampu mensintesis protein yang penting bagi pertumbuhannya.[1]
Patogen Rentan
Kanamycin berguna terutama untuk infeksi yang melibatkan bakteri aerob, gram-negatif, seperti Pseudomonas, Acinetobacter, dan Enterobacter. Selain itu, beberapa jenis mikobakteria, termasuk bakteri penyebab tuberkulosis, juga rentan terhadap aminoglikosida seperti kanamycin.
Infeksi yang disebabkan oleh bakteri gram-positif juga dapat diobati dengan aminoglikosida, tetapi jenis antibiotik lain lebih efektif dan lebih sedikit menimbulkan risiko pada host. Di samping itu, aminoglikosida seperti kanamycin umumnya tidak efektif melawan bakteri anaerob, fungi, dan virus.[1,2]
Farmakokinetik
Kanamycin cepat diserap setelah injeksi intramuskular dan kadar serum puncak umumnya dicapai dalam waktu sekitar 1 jam.[1]
Absorbsi
Absorpsi kanamycin terjadi dengan cepat setelah injeksi intramuskular. Puncak kadar serum biasanya dicapai dalam waktu sekitar 1 jam. Namun, absorpsi oral dan topikalnya rendah kecuali pada kerusakan kulit yang parah.
Studi pada bayi prematur menunjukkan bahwa setelah pemberian tunggal dosis kanamycin 6,3-8,5 mg/kg melalui injeksi intramuskular, puncak konsentrasi plasma rata-rata mencapai 17,5 µg/mL dalam waktu 1 jam, dengan konsentrasi plasma rata-rata 5,8 µg/mL pada 12 jam.
Pada neonatus usia 1-7 hari, konsentrasi serum puncak setelah dosis 7,5 mg/kg atau 10 mg/kg melalui injeksi intramuskular adalah 21,8 µg/mL atau 26,8 µg/mL. Sementara itu, jika diberikan melalui infus intravena selama 20 menit, konsentrasi serum pada 30 menit adalah 21,4 µg/mL atau 29,3 µg/mL.[1]
Distribusi
Kanamycin menyebar dengan cepat ke sebagian besar cairan tubuh termasuk cairan sinovial, peritoneal, dan empedu. Kadar obat yang signifikan muncul dalam darah tali pusat dan cairan amnion setelah pemberian intramuskular kepada pasien hamil. Konsentrasi cairan spinal pada bayi sehat sekitar 10-20% dari kadar serum.[6]
Metabolisme
Kanamycin dan aminoglikosida lain tidak dimetabolisme dan biasanya diekskresikan dalam bentuk tidak berubah.[1]
Eliminasi
Kanamycin sebagian besar dieliminasi di ginjal dalam bentuk obat tidak berubah. Waktu paruh eliminasi plasma kanamycin adalah 2-4 jam pada orang dewasa dengan fungsi ginjal normal, namun dapat memanjang pada pasien geriatri. Pada neonatus usia 1-7 hari, waktu paruh eliminasi rata-rata adalah 4,3-5,1 jam. Pada bayi prematur, waktu paruh eliminasi kanamycin dilaporkan rata-rata adalah 9 jam.[1]