Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Ofloxacin
Farmakologi ofloxacin adalah sebagai antibiotik golongan fluorokuinolon. Ofloxacin merupakan oksazinokuinolon yang membawa substituen karboksi, fluoro, metil, dan 4-metilpiperazino. Ofloxacin menghambat aktivitas supercoiling girase DNA bakteri dan menghentikan replikasi DNA.
Ofloxacin memiliki karakteristik farmakodinamik sebagai obat antibiotik spektrum luas yang dapat digunakan untuk infeksi oleh bakteri gram positif dan gram negatif. Secara farmakokinetik, ofloxacin sediaan oral memiliki bioavailabilitas sekitar 98%. Konsentrasi puncak, serum dicapai dalam 1-2 jam, sedangkan waktu paruh eliminasi sekitar 9 jam. Dalam plasma, 32% berkaitan dengan protein dan selanjutnya dimetabolisme di dalam hati.[1,3,17]
Farmakodinamik
Ofloxacin bersifat bakterisidal. Ofloxacin akan memblokade replikasi DNA bakteri melalui mekanisme ikatan ofloxacin dengan enzim DNA gyrase dan topoisomerase. Ikatan tersebut akan mencegah terbentuknya puntiran DNA selama masa replikasi atau transkripsi. Hal tersebut mengakibat inhibisi pada pembelahan sel bakteri.[1,3]
Farmakokinetik
Ofloxacin hampir diserap sempurna. Obat ini utamanya diekskresikan melalui urine melalui filtrasi glomerulus dan sekresi aktif.[1-3]
Absorpsi
Bioaviabilitas sediaan oral ofloxacin sekitar 98%. Konsentrasi puncak plasma dicapai dalam 1-2 jam. Pemberian bersama makanan tidak mempengaruhi konsentrasi puncak, namun dilaporkan akan menyebabkan pemanjangan waktu puncak plasma.[1,8,17]
Distribusi
Ofloxacin didistribusikan ke tulang, kartilago, empedu, kulit, sputum, sekret bronkial, efusi pleura, tonsil, air liur, mukosa gingiva, sekret hidung, aqueous humor, air mata, keringat, paru-paru, cairan vesikel, cairan pankreas, cairan asites, cairan peritoneal, sekret vagina, serviks, ovarium, semen, prostat, dan jaringan prostat. Untuk sebagian besar jaringan dan cairan ini, konsentrasi ofloxacin berkisar 0,5 hingga 1,7 kali konsentrasi serum.
Selain itu, ofloxacin juga terkonsentrasi di dalam neutrofil. Konsentrasi dalam sel neutrofil dilaporkan mencapai 8 kali lebih besar konsentrasi ekstraseluler.[1]
Metabolisme
Kurang dari 10% dari dosis tunggal ofloxacin dimetabolisme. Sekitar 3-6% dari dosis dimetabolisme menjadi desmetil-ofloxacin dan 1-5% dimetabolisme menjadi ofloxacin N-oksida.
Desmetil-ofloxacin aktif secara mikrobiologis, tetapi kurang aktif terhadap organisme yang rentan dibandingkan dengan ofloxacin. Ofloxacin N-oksida hanya memiliki aktivitas antibakteri minimal.[1]
Eliminasi
Sebagian besar ofloxacin dieliminasi melalui renal, yaitu sebesar 65% hingga 80% dari dosis yang diadministrasikan. Sebagian kecil, yaitu sekitar 4-8%, ofloxacin diekskresikan melalui feses dan sisanya melalui ekskresi bilier.
Waktu paruh eliminasi adalah sekitar 9 jam. Pada lansia, waktu paruh eliminasi berkisar 6,5-7,5 jam.[1,6,9,17]
