Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Tenofovir
Farmakologi tenofovir adalah sebagai obat antiretroviral dan obat antivirus hepatitis B. Tenofovir adalah sebuah nucleoside reverse transcriptase inhibitor yang merupakan analog dari adenosine.[2]
Farmakodinamik
Tenofovir akan diaktivasi dengan bifosforilasi. Tenofovir merupakan penghambat reverse transcriptase yang sangat poten. Setelah diaktivasi, tenofovir akan menginhibisi polimerase virus, menyebabkan terminasi rantai DNA dan hambatan dalam sintesis virus.
Efek terapeutik tenofovir utamanya disebabkan oleh kompetisinya dengan deoxyadenosine 5'-triphosphate ketika pembentukan DNA virus. Saat tenofovir masuk ke dalam rantai DNA menggantikan deoxyadenosine 5'-triphosphate, obat ini akan menginduksi terminasi rantai yang akan menghambat replikasi virus.[2]
Farmakokinetik
Farmakokinetik tenofovir bersifat proporsional terhadap dosis dan tidak dipengaruhi pengulangan dosis.[6]
Absorpsi
Bioavailabilitas oral dari tenofovir pada individu yang berpuasa sekitar 25% dan meningkat menjadi 40% pada individu yang mengonsumsi makanan berlemak tinggi. Waktu penyerapan puncak plasma dari tenofovir adalah 1 jam saat keadaan puasa dan 2 jam saat keadaan tidak berpuasa.[3,4]
Setelah pemberian oral dosis tunggal tenofovir 300 mg untuk subjek yang terinfeksi HIV-1 dalam keadaan berpuasa, didapatkan konsentrasi serum maksimum (Cmax) dicapai dalam 1,0 ± 0,4 jam.[6]
Distribusi
Tenofovir tersebar luas ke jaringan tubuh, terutama renal dan hepar dengan volume distribusi berkisar antara 1,2-1,3 L/kg.[3,4,6]
Metabolisme
Aktivasi tenofovir terjadi melalui bifosforilasi. Hal ini akan membentuk komponen aktif biologi berupa tenofovir bifosfat.[2]
Eliminasi
Tenofovir dieliminasi dalam urin (70-80%) sebagai tenofovir yang tidak berubah melalui sekresi tubular aktif dan filtrasi glomerulus. Waktu paruh eliminasi terminal berkisar antara 12-18 jam.[3,4,6]
