Facebook 
Masuk dengan Email
Efek Samping dan Interaksi Obat Everolimus
Efek samping everolimus yang paling banyak dikeluhkan adalah stomatitis, yang harus dibedakan apakah terjadi akibat obat kemoterapi atau radiasi ionisasi. Sementara itu, interaksi obat everolimus umumnya adalah dengan substrat CYP3A4 dan substrat P glikoprotein (PgP) yang akan memengaruhi kadar obat everolimus di dalam darah.[1-3,11]
Efek Samping
Efek samping everolimus memiliki spektrum yang berbeda dengan obat kemoterapi konvensional lainnya. Kejadian efek samping yang paling umum (>10%) adalah stomatitis, konstipasi, diare, nausea, muntah, anorexia, batuk, dispnea, pneumonitis, epistaksis, ruam, pruritus, kulit kering, asthenia, edema perifer, infeksi, fatigue, pireksia, sakit kepala, anemia, limfositopenia, hiperglikemia, dan menstruasi yang tidak teratur.[2,4-6]
Sementara itu, efek samping lain yang lebih jarang (<10%) adalah disgeusia, hipertensi, perdarahan, takikardi, dan gagal jantung kronik. Efek samping yang paling menimbulkan rasa tidak nyaman pada pasien adalah stomatitis. Stomatitis akibat everolimus harus dibedakan dengan stomatitis akibat obat kanker lainnya.[2,4-6]
Gambaran lesi stomatitis akibat everolimus adalah superfisial, oval, banyak ulkus dengan diameter <0,5 cm, terlihat pseudomembran putih abu-abu, dan predileksi di permukaan lidah ventral dan lateral. Keluhan stomatitis biasanya terjadi setelah terapi selama 5 hari, akan sembuh spontan dalam 1 minggu, dan paling sering pada siklus pertama terapi. Efek samping ini dapat berkurang dengan mengurangi dosis everolimus.[4,5]
Efek samping fatal yang pernah dilaporkan adalah kardiotoksisitas, gagal napas, dan syok septik. Namun, kardiotoksisitas terjadi bukan karena efek langsung obat, melainkan berhubungan dengan faktor risiko penyakit jantung seperti hiperglikemia, hiperlipidemia, dan hipertensi.[1,4-9]
Interaksi Obat
Everolimus merupakan substrat dari CyP3A4 dan P-gp. Interaksi everolimus dengan obat-obatan yang merupakan inhibitor ataupun induser CYP3A4 dan P-gp akan mempengaruhi kadar everolimus.
Interaksi everolimus dengan makanan rendah dan tinggi lemak akan menurunkan kadar everolimus. Hindari makanan atau minuman yang mengandung grapefruit yang akan meningkatkan kadar everolimus di dalam plasma.[6,8,9]
Tabel 3. Interaksi Obat Everolimus[6,9]
| Interaksi Obat | Nama Obat |
| Menurunkan kadar everolimus dalam darah | Induser CYP3A4 yang poten dan moderat, seperti carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, rifampicin, deksametason, evapiren, nevirapin |
| Meningkatkan kadar everolimus dalam darah | Inhibitor CYP3A4 yang poten dan moderat, seperti ketoconazole, telitromicina, nefazodon, ritonavir, eritromicin, imatinib, verapamil, diltiazem, dronedaron, siklosporin |
| Meningkatkan risiko angioedema | Ramipril |
| Meningkatkan risiko rabdomiolisis | HMG-CoA reductase inhibitors, seperti simvastatin dan lovastatin atau fibrat, seperti fenofibrat |
| Meningkatkan efek samping everolimus | Substrat CYP3A4, seperti pimozide, terfenadin, astemizol, cisapride, quinidin, derivat alkaloid ergot |
| Meningkatkan kadar plasma obat lain | Midazolam, octreotide |
| Meningkatkan risiko disfungsi renal, sindrom hemolitik uremik, trombotik trombositopeni purpura, atau thrombotik mikroangiografi | Inhibitor calcineurin, seperti siklosporin, takrolimus |
| Menghilangkan efek vaksin | Vaksin hidup, seperti vaksin measles-mumps-rubella (MMR), polio oral, Bacille Calmette Guerin (BCG), yellow fever, varisela, dan tifoid TY21a |
Sumber: Everolimus. FDA, 2016 dan Everolimus. MIMS Indonesia, 2021
Direvisi oleh: dr. Meva Nareza Trianita
