Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Epirubicin
Secara farmakologi, epirubicin adalah agen antineoplastik golongan antrasiklin yang bekerja dengan menghambat sintesis DNA dan RNA melalui proses interkalasi antara pasangan basa DNA. Epirubicin diabsorbsi secara penuh dan segera didistribusikan ke seluruh tubuh setelah injeksi intravena. Metabolisme utamanya terjadi dihati. Eliminasi terjadi melalui feses dan sedikit melalui urine.
Farmakodinamik
Epirubicin memiliki efektivitas yang setara dengan doxorubicin. Metabolit aktif epirubicin akan menghambat sintesis asam nukleat DNA dan RNA dengan menyisip (interkalasi) di antara pasangan basa DNA, sehingga menghambat sintesis DNA akibat terjadinya perubahan template.[1,2]
Selanjutnya, sintesis RNA dan sintesis protein juga otomatis akan terhambat sebagai reaksi berantai dari terhambatnya sintesis DNA. Efek sitotoksik epirubicin juga terjadi dengan memicu penghancuran rantai DNA dengan menghambat topoisomerase II. Selain itu, epirubicin dapat menghambat helicase DNA dan menghasilkan radikal bebas sitotoksik.[1,2]
Farmakokinetik
Setelah injeksi intravena, epirubicin diabsorbsi secara penuh dan segera didistribusikan ke seluruh tubuh. Metabolisme utamanya terjadi di hati tetapi mungkin juga terjadi di organ lain dan di sel darah merah. Eliminasi epirubicin terutama terjadi melalui feses dan sedikit melalui urine.
Absorbsi
Epirubicin segera diabsorbsi 100% oleh tubuh setelah injeksi intravena.[1,2]
Distribusi
Setelah absorbsi, epirubicin akan segera didistribusikan ke seluruh tubuh. Sekitar 77% epirubicin terutama berikatan dengan protein plasma (albumin). Volume distribusi obat ini adalah sekitar 21–27 L/kg.[1,10]
Metabolisme
Epirubicin terutama dimetabolisme di hati. Sebagian obat ini juga dimetabolisme di organ lain dan di sel tertentu seperti eritrosit. Saat ini ada empat jalur metabolisme epirubicin yang diketahui. Satu jalur membentuk metabolit aktif epirubicinol (13-OH epirubicin), sedangkan tiga jalur lainnya membentuk metabolit inaktif, yaitu glukuronida dari epirubicin dan epirubicinol, doxorubicin, dan aglycones dari doxorubicinol.[1-3,10]
Ekskresi
Epirubicin dan metabolitnya terutama dieliminasi melalui feses via mekanisme ekskresi bilirubin (40% dosis diekskresikan dalam 72 jam). Sisanya lalu diekskresikan bersama urine (sekitar 11% dalam 48 jam dan 20–27% dalam 4 hari). Waktu paruh epirubicin adalah 33 jam. Klirens akan terjadi lebih lambat tergantung pada usia pasien (geriatri) dan gangguan fungsi hati.[1,3,10]
