Komponen sulfhidril bebas (thiol) pada mesna akan mengikat metabolit urotoksik yang dihasilkan oleh ifosfamide dan siklofosfamid yaitu acrolein. Inaktivasi acrolein dapat menghindarkan kandung kemih dari iritasi. Selain itu, mesna juga dapat menginaktivasi metabolit toksik lain dari ifosfamide, yaitu 4–hydroxy–ifosfamide.[1,3,4]

Farmakokinetik

Bioavailabilitas mesna bervariasi antara 58–89% tergantung formulasinya. Mesna akan dioksidasi di dalam darah dan diubah menjadi dimesna yang merupakan bentuk inaktif. Setelah itu, dimesna yang mencapai ginjal untuk ekskresi akan diubah kembali menjadi mesna dan melakukan detoksifikasi zat urotoksik.[1]

Absorbsi

Suatu studi yang mempelajari pasien–pasien yang menerima mesna oral atau intravena dengan dosis 1.200 mg, menyatakan bahwa bioavailabilitas rata–rata mesna bebas adalah 58%. Sedangkan bioavailabilitas rata–rata mesna total (mesna, dimesna, dan campuran disulfida) adalah 89%.

Konsentrasi plasma puncak mesna bebas tercapai dalam 1,5 jam hingga 4 jam, sedangkan konsentrasi plasma puncak mesna total tercapai dalam 3 jam hingga 7 jam. Kadar mesna di dalam urine tidak dipengaruhi oleh pemberian makanan pada konsumsi sediaan oral.[1,2]

Distribusi

Mesna didistribusikan ke seluruh cairan tubuh yaitu plasma, cairan intraseluler, dan cairan ekstraseluler. Volume distribusi (Vd) rata–rata mesna setelah administrasi intravena adalah 0,652±0,242 L/kg.[1]

Metabolisme

Mesna akan dioksidasi menjadi mesna disulfida atau dimesna di dalam darah. Akan tetapi, konsentrasi mesna dalam plasma setelah pemberian peroral maupun intravena lebih tinggi dibandingkan konsentrasi dimesna.[1]

Eliminasi

Dalam waktu 24 jam, mesna diekskresikan melalui urine dalam bentuk mesna (32%) dan dalam bentuk dimesna (33%). Waktu paruh eliminasi mesna adalah 22 menit, sedangkan waktu paruh eliminasi dimesna adalah 70 menit.[1,3]

 

 

Direvisi oleh: dr. Felicia Sutarli