Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Cabergoline
Dari sisi farmakologi, cabergoline merupakan derivat ergoline dopaminergik yang bisa beraksi sebagai agonis reseptor dopamin. Aksi cabergoline ini bersifat long-acting dan mempunyai afinitas tinggi terhadap reseptor D2. Cabergoline dapat mengurangi sekresi prolaktin secara langsung karena ikatannya dengan reseptor D2.[2,10]
Farmakodinamik
Sekresi prolaktin dikendalikan oleh kelenjar pituitari anterior melalui pelepasan dopamin oleh neuron tuberoinfundibular. Pelepasan dopamin yang diikuti pengikatan dopamin dengan reseptor D2 dapat menekan sekresi prolaktin. Cabergoline yang merupakan agonis reseptor dopamin dengan afinitas tinggi terhadap reseptor D2 dapat memberi efek serupa, yang berujung pada inhibisi sekresi prolaktin dan penurunan konsentrasi prolaktin.[10-12,15]
Cabergoline mempunyai durasi supresi prolaktin yang lebih lama dibandingkan dengan bromocriptine, pergolide, atau agen penurun prolaktin dopaminergik oral lainnya. Durasi aktivitas cabergoline yang lama kemungkinan berhubungan dengan distribusi obat yang ekstensif di organ dengan perfusi tinggi (termasuk pituitari) dan eliminasi yang lambat dari pituitari.[10-12,15]
Farmakokinetik
Cabergoline diberikan secara oral dan dapat diserap dengan cukup baik dalam saluran pencernaan. Cabergoline akan mengalami metabolisme lintas pertama di hati. Eliminasi terjadi melalui feses dan urine.[2,6,12]
Absorbsi
Pemberian cabergoline oral akan diserap dalam saluran pencernaan, dengan waktu yang diperlukan untuk mencapai konsentrasi plasma puncak sekitar 2–3 jam dan waktu paruh sekitar 63–69 jam. Pemberian cabergoline oral dosis tunggal 0,5–1,5 mg akan memberikan kadar plasma puncak sekitar 30–70 pikogram (pg)/mL. Efek penurun prolaktin yang berkepanjangan dari cabergoline mungkin berkaitan dengan eliminasi yang lambat dan waktu paruh yang lama.[2,6,12]
Distribusi
Cabergoline didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh, termasuk melewati plasenta dan diperkirakan masuk ke dalam ASI (meskipun belum diketahui pasti). Cabergoline terikat secara moderat (40–42%) pada protein plasma manusia dengan cara yang tidak tergantung pada konsentrasi.[2,6]
Metabolisme
Cabergoline akan mengalami metabolisme lintas pertama. Metabolisme ekstensif terjadi di hati, terutama melalui hidrolisis ikatan acylurea atau urea moiety. Metabolisme yang dimediasi oleh sitokrom P450 tampak minimal. Metabolit utama yang diidentifikasi dalam urine adalah 6-allyl-8b-carboxy-ergoline (4–6% dari dosis) dan tiga metabolit lain (<3% dari dosis).[2,3,6]
Eliminasi
Rute eliminasi utama dari cabergoline adalah melalui feses (sekitar 60%) dan urine (sekitar 22%; dengan <4% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi yang diperlukan adalah sekitar 63–69 jam.[2,6]
