Mekanisme utama minoxidil pada pertumbuhan rambut diperkirakan berasal dari pengurangan periode laten dari siklus pertumbuhan rambut. Periode laten adalah waktu antara periode telogen dengan onset anagen.[7]

Mekanisme ini terjadi pada alopesia androgenetik pria namun pada wanita masih menjadi kontroversi apakah terjadi mekanisme yang sama. [7,8]

Minoxidil juga memiliki fungsi sebagai pembuka kanal kalium, yang akan menghalangi masuknya kalsium ke dalam sel rambut. Adanya kalsium akan menghambat epidermal growth factor (EGF) yang akan menghambat pertumbuhan rambut. [8]

Selain mekanisme tersebut, efek vasodilatasi dari minoxidil juga diperkirakan mempengaruhi mikrosirkulasi folikel rambut dan menstimulasi pertumbuhan.[7,8]

Farmakokinetik

Absorbsi

Absorbsi minoxidil oral dari traktus gastrointestinal mendekati lengkap yaitu sekitar 90%. Absorbsi minoxidil topikal hanya minimal, rata-rata berkisar 1,4% pada kulit kepala intak hingga 2% pada kulit kepala pasien hipertensi yang dicukur.[2,3]

Untuk meningkatkan absorbsi dapat dilakukan dengan menambah dosis obat atau frekuensi pemberian obat. Penggunaan minoxidil dengan oklusi dengan melakukan plastic dressing atau meningkatkan area permukaan aplikasi hanya memiliki efek minimal pada absorbsi minoxidil topikal.[3,8]

Onset pertumbuhan rambut bervariasi, ada yang menyebutkan dimulai pada 2 sampai ≥ 4 bulan, atau bahkan pada 6-8 minggu setelah terapi dan mencapai puncak pada 12-16 minggu.[3,7]

Distribusi

Minoxidil memiliki volume distribusi yang besar yaitu sekitar 200 L, banyak terkonsentrasi pada daerah ekstravaskular seperti otot polos pembuluh darah. Minoxidil dan metabolitnya hanya sedikit yang berikatan dengan plasma protein, oleh karena itu siap diekskresikan melalui ginjal atau membran dialisis.[8,9]

Metabolisme

Minoxidil mengalami metabolisme hati yang cepat. Sekitar 90% minoxidil yang diberikan oral akan mengalami konjugasi dengan asam glukoronat dan terjadi konversi ke bentuk yang lebih polar. Metabolit dari minoxidil juga memiliki aktivitas kardiovaskular dan antihipertensi namun tidak sekuat senyawa induk.[8,10]

Eliminasi

Ekskresi utama minoxidil terjadi di ginjal melalui proses filtrasi. Minoxidil tidak mengalami sekresi atau reabsorbsi melalui tubulus ginjal. Minoxidil memiliki waktu paruh sekitar 3-4 jam namun memiliki efek antihipertensi yang dapat melebihi 72 jam karena afinitas yang tinggi dari minoxidil terhadap otot polos pembuluh darah.[2,9,10]

Setelah penghentian pemberian minoxidil topikal, sekitar 95% obat yang terabsorbsi sistemik akan dieliminasi dalam 4 hari. Minoxidil dan metabolitnya akan diekskresikan di urin.[8,9,10]