Secara farmakologi, labetalol merupakan antihipertensi golongan antagonis reseptor α1-adrenergik dan reseptor β-adrenergik. Labetalol bersifat antagonis secara non-selektif terhadap reseptor β-adrenergik, dan secara selektif terhadap reseptor α1-adrenergik. Setelah pemberian oral, labetalol memiliki kemampuan pemblokiran beta 3 kali lipat dibandingkan kemampuan pemblokiran alfa. Ini meningkat menjadi 6,9 kali lipat setelah pemberian intravena.[4]

Farmakodinamik                                                                                                                

Mekanisme kerja utama labetalol adalah dengan secara kompetitif memblokir stimulasi reseptor β-adrenergik di dalam miokardium (reseptor β1) dan di dalam otot polos bronkial dan pembuluh darah (reseptor β2), serta reseptor α1 di dalam otot polos pembuluh darah. Selain menghambat akses katekolamin endogen atau eksogen ke reseptor β-adrenergik, labetalol telah terbukti menunjukkan aktivitas agonis β2 intrinsik pada hewan.