Farmakologi Valsartan
Farmakologi valsartan adalah menghambat reseptor angiotensin II tipe 1, sehingga menyebabkan vasodilatasi arteri dan menurunkan tekanan darah. Konsentrasi puncak plasma valsartan adalah 2-4 jam.[8]
Farmakodinamik
Valsartan bekerja dengan cara menghambat reseptor angiotensin II. Valsartan memiliki afinitas yang jauh lebih besar pada reseptor angiotensin II tipe 1 (AT1) dibanding reseptor angiotensin II tipe 2 (AT2). Valsartan tergolong angiotensin receptor blocker (ARB) mampu menimbulkan efek vasodilatasi arteri general sehingga menimbulkan efek antihipertensi.[1]
ARB juga menimbulkan efek vasodilatasi arteriol aferen dan eferen glomerular, sehingga menurunkan tekanan intraglomerular. Laju filtrasi glomerulus dan ekskresi albumin urin menurun, sehingga bermanfaat pada penderita hipertensi disertai dengan albuminuria.[4]
Studi komparasi antara valsartan dan amlodipine menunjukkan efek reduksi mikroalbuminuria yang lebih besar setelah administrasi valsartan pada kelompok pasien diabetes.[5]
ARB juga mereduksi sekresi aldosterone dari kelenjar adrenal sehingga menghambat retensi sodium. Studi menunjukkan efek ARB terhadap reduksi aldosterone bersifat reversibel setelah beberapa bulan, atau dikenal dengan fenomena aldosterone breakthrough.[4,6]
Farmakokinetik
Farmakokinetik valsartan memiliki onset kerja 2 jam setelah pemberian dan durasi 24 jam.
Absorpsi
Makanan dapat menurunkan laju absorpsi valsartan sebanyak 40% dan menurunkan konsentrasi puncak sebanyak 50%. Absorpsi valsartan pada traktus gastrointestinal sendiri kurang baik, yaitu hanya sekitar 10-35%.[2,7]
Konsentrasi puncak pada plasma pasca konsumsi valsartan tablet umumnya tercapai dalam 2-4 jam. [8]
Distribusi
Valsartan berikatan dengan protein, dimana sebanyak 95% berikatan dengan plasma albumin.[1,2,8]
Metabolisme
Valsartan dimetabolisme di hati. Metabolit valsartan yakni valeryl 4-hydroxy valsartan hanya sekitar 9% diubah oleh CYP2C9. [1]
Ekskresi
Valsartan dieksresikan sebanyak 83% dalam feses, dan hanya sekitar 13% diekskresikan di urin dalam bentuk tidak berubah. Klirens pada penderita gagal jantung dinilai berkurang hingga 50%. Waktu paruh valsartan adalah 6 jam.[1,2]
Direvisi oleh: dr. Gabriela Widjaja