Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Bisoprolol
Secara farmakologi, bisoprolol merupakan obat penghambat adrenoseptor B1 selektif yang tidak memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik pada dosis terapi. Namun, seiring dengan bertambahnya dosis bisoprolol, kardioselektivitas terhadap reseptor B1 menjadi tidak absolut dan bisoprolol juga dapat menghambat adrenoseptor B2 yang terletak di otot polos bronkus dan pembuluh darah.[2,9,10,12]
Farmakodinamik
Bisoprolol termasuk dalam agen penghambat selektif adrenoseptor B1 generasi kedua. Hambatan terhadap reseptor B1 di jantung dapat menurunkan kontraksi dan kecepatan denyut jantung karena efek inotropik dan kronotropik negatif, sehingga bisoprolol dapat mengurangi konsumsi oksigen sel miokard.
Bisoprolol juga mengurangi pelepasan renin yang dapat menghambat aktivasi sistem renin angiotensin (RAA). Hal ini terkait dengan hambatannya terhadap reseptor B1 yang juga terdapat di sel jukstaglomerulus dan menjadi dasar terapi hipertensi.[2,12]
Kardioselektivitas bisoprolol menyebabkan bisoprolol hanya menghambat reseptor B1 di sel miosit jantung dan sel jukstaglomerulus. Hambatannya pada reseptor B2 di beberapa organ tubuh tidak terjadi atau hanya terjadi minimal, sehingga efek samping bronkospasme (terutama pada pasien asma) dan hipoglikemia jarang terjadi.
Aktivasi reseptor B2 di hati dan otot bisa mengaktivasi glikogenolisis dan meningkatkan pelepasan glukagon, sehingga meningkatkan kadar gula dalam darah. Sementara itu, aktivasi reseptor B2 di paru-paru menyebabkan bronkodilatasi.[2,6,7]
Farmakokinetik
Bisoprolol dapat diabsorbsi dengan cepat setelah pemberian peroral. Obat ini memiliki bioavailabilitas yang tinggi. Metabolisme terjadi di hati dan eliminasi terjadi melalui urine serta feses. Waktu paruh bisoprolol adalah 10–12 jam.
Absorbsi
Bisoprolol akan cepat diabsorbsi setelah pemberian peroral dengan onset sekitar 1–2 jam dan waktu puncak 2–4 jam. Bisoprolol mengalami absorbsi yang hampir lengkap dengan bioavailabilitas oral yang tinggi, yakni sekitar 80–90%. Pemberian bisoprolol tidak dipengaruhi oleh ada tidaknya makanan.[2,10,12]
Distribusi
Bisoprolol memiliki ikatan protein yang kecil. Bisoprolol terikat pada protein sekitar 30% dan akan terdistribusi secara luas dengan volume distribusi sekitar 3,5 L/kg di jantung, hati, paru, dan saliva. Bisoprolol yang diabsorbsi ke dalam tubuh dapat masuk ke dalam sistem sawar darah otak.[2,10,12]
Metabolisme
Bisoprolol terutama dimetabolisme di hati dan mengalami metabolisme lintas pertama yang cepat sekitar 10–20%. Metabolisme bisoprolol dipengaruhi oleh enzim CYP3A4 dan CYP2D6 melalui oksidasi.[2,10,12]
Eliminasi
Waktu paruh bisoprolol adalah 10–12 jam. Bisoprolol dieliminasi melalui urine sebesar 50% sebagai bentuk yang tidak diubah dan 50% sebagai metabolit yang tidak aktif. Eliminasi bisoprolol melalui feses hanya sebagian kecil atau sekitar 2%.[2,10,12]
