Scopolamine diklasifikasikan sebagai antikolinergik karena beraksi menghambat reseptor asetilkolin. Struktur scopolamine menyerupai asetilkolin. Scopolamine memiliki berbagai indikasi, salah satunya adalah mencegah mabuk perjalanan (motion sickness). Mekanisme scopolamine dalam mencegah mual dan muntah terkait mabuk perjalanan belum begitu jelas.[1,2]

Dalam keadaan seseorang menjadi disorientasi karena perubahan gerak, sistem vestibular akan mengirim sinyal ke pusat muntah di otak sehingga menyebabkan muntah. Asetilkolin (Ach) adalah neurotransmitter yang dapat mengirim sinyal melalui ligand-gated cation channels (reseptor nikotinik) dan G-protein-coupled muscarinic receptors (mAChRs).[1,2]

Ach yang melalui mAChRs pada sistem saraf pusat dan perifer, dapat mengatur kontraksi otot polos, sekresi kelenjar, denyut jantung, dan beragam peristiwa neurologis, seperti belajar dan mengingat. Reseptor mAChRs dapat dibagi menjadi 5 subtipe, yaitu M1 sampai M5.[1,2]

Pusat muntah terletak di medulla oblongata yang mengandung M1 muskarinik asetilkolin dalam jumlah besar. Maka dari itu, setiap obat yang menghambat reseptor M1 dapat mencegah muntah. Scopolamine bekerja pada reseptor M1, tetapi beberapa studi juga melaporkan aktivitas reseptor histamin H1.[1,3]

Scopolamine diformulasikan dalam bentuk koyo, obat oral, dan parenteral. Pada bentuk koyo transdermal, zat aktif scopolamine dikeluarkan secara terus-menerus selama 3 hari, dan dapat terdeteksi dalam urine sampai lebih dari 108 jam.[1,7]

Farmakokinetik

Farmakokinetik scopolamine berbeda-beda tergantung rute pemberian, di mana sediaan peroral memiliki C_max yang lebih rendah dengan t_max yang lebih tinggi.

Absorbsi

Scopolamine peroral 0,5 mg pada individu normal memiliki C_max 0,54 + 0,1 mg/mL, t_max 23,5 + 8,2 menit, dan AUC (area under the curve) 50,8 + 1,76 mg.menit/mL. Scopolamine yang diberikan melalui infus mempunyai C_max 5,00 + 0,43 ng/mL, t_max 5 menit, dan AUC 369,4 + 2,2 ng.menit/mL.[1]

Distribusi

Scopolamine menembus sawar darah ke otak dan plasenta, serta terserap ke dalam ASI. Infus 0,5 mg scopolamine selama 15 menit menghasilkan volume distribusi 141,3 + 1,6 L. Dalam bentuk hiosin butilbromida, sekitar 4% terikat protein plasma atau albumin.[1,7]

Metabolisme

Tidak seperti pada hewan uji, metabolisme scopolamine pada manusia belum banyak diketahui. Secara umum, metabolisme utama scopolamine di hepar melalui konjugasi. Metabolit utama adalah konjugat glukoronida dan sulfida.[1,7]

Eliminasi

Setelah diberikan secara oral, sekitar 2,6% scopolamine dalam bentuk yang tidak berubah ditemukan di urine. Pada rute koyo transdermal, kurang dari 10% dari keseluruhan dosis ditemukan pada urine selama lebih dari 108 jam. Di mana <5% dari keseluruhan dosis dalam bentuk yang tidak berubah.[1]