Cyproterone acetate juga bersifat progestogenik yang memberikan efek umpan balik negatif secara terpusat pada reseptor hipotalamus, sehingga menyebabkan penurunan pelepasan gonadotropin dan mengurangi produksi androgen testis. Penggunaan terapi cyproterone acetate pada pria, dapat mengakibatkan penurunan dorongan dan potensi seksual serta penghambatan fungsi gonad. Namun, efek tersebut bersifat reversibel setelah penghentian terapi.

Pada wanita, cyproterone acetate dapat menimbulkan berkurangnya hirsutisme, hilangnya rambut kulit kepala yang bergantung pada hormon androgen, dan mengurangi kelenjar sebasea yang berlebihan sehingga bermanfaat dalam terapi acne. Selama penggunaan terapi cyproterone acetate, fungsi ovarium akan terhambat serta kadar prolaktin dapat sedikit meningkat.[1,3]

Farmakokinetik

Secara farmakokinetik, cyproterone acetate diketahui memiliki waktu paruh yang panjang, sehingga dapat diberikan sekali sehari untuk memberikan efek antiandrogenik dan kontrasepsi hormonal. Konsentrasi puncak dalam darah dicapai setelah beberapa jam pemberian.[1,3,4]

Absorbsi

Setelah pemberian cyproterone acetate dengan bentuk sediaan oral, obat akan diserap seluruhnya dari saluran pencernaan dengan bioavailabilitas sekitar 88% dari dosis. Waktu yang diperlukan untuk mencapai konsentrasi plasma puncak setelah penggunaan cyproterone acetate sekitar 3-4 jam.

Cyproterone acetate dosis 50 mg akan memberikan kadar serum maksimum sekitar 140 ng/ mL dalam waktu sekitar 3 jam. Lalu, kadar serum obat cyproterone acetate akan menurun selama interval waktu 24-120 jam, dengan waktu paruh terminal 43,9±12,8 jam dan pembersihan total cyproterone acetate dari serum sekitar 3,5±1,5 mL/ menit/ kg.[1,3,4]

Distribusi

Sebagian besar cyproterone acetate yang bersirkulasi akan terikat pada serum albumin, yakni sekitar 96%. Cyproterone acetate juga diketahui terdistribusi ke dalam ASI.[3,4]

Metabolisme

Cyproterone acetate dimetabolisme oleh enzim CYP3A4 di hati melalui hidroksilasi dan konjugasi menjadi metabolit utamanya, yakni 15β-hydroxycyproterone acetate. Metabolit ini mempertahankan aktivitas antiandrogen dan telah mengurangi aktivitas progestasional.[3,4]

Eliminasi

Rute ekskresi utama dari cyproterone acetate adalah melalui feses (60%). Sisanya dikeluarkan melalui urin, dengan 33% sebagai metabolit tak terkonjugasi. Waktu paruh eliminasi sekitar 43 jam.

Ekskresi ginjal dan empedu berlangsung dengan waktu paruh 1,9 hari dan metabolit dari plasma dieliminasi dengan kecepatan yang sama (waktu paruh 1,7 hari). Waktu paruh terminal 43,9 +/- 12,8 jam.[3,4]