Penggunaan pada Sindrom Cushing

Mifepristone menjadi salah satu pilihan terapi untuk mengontrol hiperglikemia pada sindrom Cushing. Obat ini merupakan antagonis yang kuat pada reseptor glukokortikoid. Dosis mifepristone yang diberikan pada sindrom Cushing dapat mencapai 4,5 mg/kg. Menurut studi pada tikus, mifepristone dilaporkan dapat meningkatkan aktivitas androgenik pada dosis yang lebih tinggi dan berulang (10–100 mg/kg).

Dosis

Dosis awal yang diberikan untuk mengontrol hiperglikemia pada sindrom Cushing yaitu 300 mg per oral sehari sekali yang dikonsumsi bersamaan dengan makanan. Dosis dapat ditingkatkan dalam kelipatan 300 mg setiap 2-4 minggu, dengan dosis maksimum 1200 mg/hari.

Pemberian mifepristone pada sindrom Cushing dikaitkan dengan penurunan signifikan dalam glukosa darah puasa dan resistensi insulin yang diukur dengan skor homeostatic model assessment for insulin resistance (HOMA-IR). Sehingga, mifepristone dapat menjadi pertimbangan pilihan medis untuk pasien sindrom Cushing karena adenoma adrenal dengan kadar glukosa abnormal.[2,5,8,9]

Penggunaan pada Kasus Obstetrik dan Ginekologi

Pada penggunaan kasus obstetrik, mifepristone dikenal juga sebagai agen uterotonika. Mifepristone dapat digunakan dalam kombinasi dengan misoprostol untuk memperlancar prosedur abortus atas indikasi medis. Obat ini dapat melunakkan dan mendilatasi serviks sebelum tindakan abortus serta induksi persalinan.[3,7, 10]

Tindakan Abortus Medis

Pada tindakan abortus, mifepristone dapat digunakan pada usia kehamilan hingga 70 hari. Pemberian mifepristone dosis rendah (1 mg/kg) mampu mengikat reseptor progesteron sehingga memicu kontraksi.

Pada pasien yang mengonsumsi mifepristone tablet 200 mg per oral, harus segera mengonsumsi misoprostol dalam 24 hingga 48 jam setelah konsumsi mifepristone. Menurut Royal College of Obstetricians and Gynecologists (RCOG), mifepristone harus dikombinasikan dengan misoprostol untuk memperpendek interval induction-to-abortion sehingga menurunkan risiko dan efek samping selama tindakan. Efektivitas regimen mungkin menjadi rendah apabila administrasi misoprostol kurang dari 24 jam atau lebih dari 48 jam setelah konsumsi mifepristone.[3,5,11,13]

Pematangan Serviks dan Induksi Persalinan

Sebuah uji klinis yang melibatkan 247 wanita hamil menunjukkan bahwa pemberian 200 mg mifepristone per oral dapat digunakan dalam pematangan serviks dan induksi persalinan pada usia kehamilan cukup bulan. Pemberian mifepristone dapat diulang dosis kedua setelah 24 jam. Paparan mifepristone pada usia kehamilan 41 minggu berhubungan dengan peningkatan estradiol, estriol, progesteron, dan kortisol pada saliva serta plasma bayi.[10,12]

Kontrasepsi Darurat (Off-label)

Untuk kontrasepsi postkoital emergensi, dosis 600 mg harus diberikan secara oral, dosis tunggal, dalam waktu 72 jam setelah hubungan seksual.[2]

Leiomioma Uteri (Off-label)

Mifepristone juga telah digunakan sebagai obat tambahan pada terapi leiomioma uteri. Dosis yang diberikan sebanyak 25-50 mg sekali sehari per oral.[14]

Penggunaan pada Kondisi Khusus

Pada pasien dengan gangguan hati, instruksi administrasi tambahan diperlukan untuk mengelola hiperglikemia dengan mifepristone. Untuk pasien ini, dosis tidak boleh melebihi 600 mg secara oral per hari.

Pada pasien dengan gangguan ginjal dengan klirens kreatinin <90 ml/menit, dosis yang diberikan tidak boleh melebihi 600 mg per oral per hari.[5]