Farmakologi Succinylcholine
Secara farmakologi, succinylcholine bekerja sebagai agen relaksasi otot dengan cara menginduksi depolarisasi neuromuscular junction melalui aktivasi reseptor asetilkolin. Setelah diberikan, succinylcholine berikatan dengan reseptor asetilkolin dan menyebabkan depolarisasi sementara otot, menghasilkan kontraksi otot yang cepat.
Meski begitu, karena succinylcholine tahan terhadap enzim asetilkolinesterase yang mengurai asetilkolin, efek depolarisasi ini bersifat sementara. Proses ini memberikan relaksasi otot yang singkat namun kuat, membuatnya sangat berguna dalam situasi-situasi medis di mana relaksasi otot yang cepat diperlukan, seperti pada intubasi endotrakeal atau prosedur bedah.[1-4]
Farmakodinamik
Succinylcholine, juga dikenal sebagai suxamethonium, merupakan ester dari asetilkolin yang digunakan sebagai agen relaksasi otot dalam praktik medis. Mekanisme aksi utama succinylcholine terjadi di neuromuscular junction, tempat neuron motorik bertemu dengan otot rangka. Obat ini bekerja dengan meniru struktur kimia asetilkolin, neurotransmitter yang biasanya dilepaskan oleh neuron motorik untuk merangsang kontraksi otot.
Ketika succinylcholine diinjeksikan, obat akan berdifusi ke dalam ruang sinaps neuromuscular junction dan berikatan dengan reseptor asetilkolin pada membran sel otot. Depolarisasi yang dihasilkan oleh succinylcholine menyebabkan kontraksi otot yang cepat dan sementara. Efek ini menghasilkan relaksasi otot yang efektif, memfasilitasi prosedur medis seperti intubasi endotrakeal.
Onset terjadinya paralisis yang bersifat flaccid berlangsung dengan cepat, kurang dari 1 menit setelah pemberian intravena, dan dapat bertahan selama 4-6 menit dengan dosis tunggal. Paralisis berlangsung progresif dimulai dari otot levator wajah, otot lidah, otot interkostal dan diafragma, kemudian seluruh otot lurik lainnya.[1-4]
Farmakokinetik
Succinylcholine memiliki absorpsi yang sangat buruk melalui saluran cerna, sehingga harus diberikan melalui jalur intravena (IV) atau intramuskuler (IM). Onset kerja terjadi dengan sangat cepat, antara 30-60 detik, dan memiliki durasi singkat sekitar 3-5 menit setelah pemberian intravena.
Distribusi obat ini cepat terjadi ke dalam cairan ekstraseluler. Pasien anak membutuhkan dosis yang lebih tinggi dibandingkan dengan dewasa dikarenakan volume cairan ekstraseluler yang lebih besar.[1-4]
Absorpsi
Succinylcholine diabsorpsi sangat buruk di saluran cerna, sehingga harus diberikan secara intravena (IV) atau intramuskuler (IM). Awitan kerja obat ini sangat cepat, yakni sekita 30-60 detik, dengan durasi kerja yang singkat, sekitar 3-5 menit, pada pemberian intravena.[1-4]
Distribusi
Succinylcholine terdistribusi cepat ke cairan ekstraseluler. Dosis succinylcholine 1 mg/kg dan 2 mg/kg pada 14 pasien menunjukkan rerata volume distribusi 16,4 ± 14,7 dan 5,6 ± 6,8 mL/kg.
Pasien anak membutuhkan peningkatan dosis dibandingkan dewasa. Hal ini disebabkan karena volume cairan ekstraseluler yang lebih besar pada pasien berusia muda dibandingkan dengan dewasa.[4,5]
Metabolisme
Succinylcholine terhidrolisis dengan cepat dan sempurna oleh pseudokolinesterase yang ada di hepar dan plasma. Succinylcholine dimetabolisme secara cepat oleh kolinesterase plasma menjadi suksinilmonokolin, yang kemudian terhidrolisis secara perlahan menjadi asam suksinik (succinic acid) dan kolin.[1-4]
Eliminasi
10% succinylcholine yang diberikan akan diekskresikan tanpa mengalami perubahan ke dalam urin. Rerata waktu paruh eliminasi setelah pemberian intravena adalah 47 detik.[1-4]