Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Empagliflozin
Farmakologi empagliflozin pada pasien diabetes mellitus tipe 2 (DMT2), yaitu obat ini bekerja menghambat sodium-glucose transporter-2 (SGLT2) yang terdapat di tubulus proksimal renal. Melalui penghambatan SGLT2, empagliflozin akan mengurangi reabsorpsi glukosa renal dan meningkatkan ekskresi glukosa urin.[1–3]
Farmakodinamik
Farmakodinamik empagliflozin sebagai inhibitor SGLT2 yaitu obat ini diekspresikan di tubulus renal proksimal dan bertanggung jawab atas sebagian besar reabsorpsi glukosa yang disaring dari lumen tubulus. Sebagai inhibitor SGLT2, empagliflozin juga bekerja dalam mengurangi reabsorpsi glukosa dan menurunkan ambang glukosa renal, sehingga meningkatkan ekskresi glukosa urin dan kerjanya tidak bergantung pada insulin.[1–4]
Selain itu, empagliflozin bekerja dalam mengurangi reabsorpsi natrium dan meningkatkan pengiriman natrium ke tubulus distal. Hal tersebut dapat mempengaruhi beberapa fungsi fisiologis, seperti menurunkan beban jantung sebelum dan sesudahnya, serta menurunkan regulasi aktivitas simpatis.[3,4]
Farmakokinetik
Empagliflozin tersedia dalam bentuk sediaan oral. Farmakokinetik empagliflozin terdiri dari aspek absorpsi, distribusi, metabolisme dan eliminasi obat.[1–4]
Absorbsi
Empagliflozin dapat diabsorbsi dengan cepat dan baik melalui saluran pencernaan. Konsentrasi plasma puncak empagliflozin, yaitu 259 nmol/L (dosis 10 mg/hari) dan 687 nmol/L (dosis 25 mg/hari), serta dapat dicapai dalam waktu sekitar 1,5 jam (Tmax).[2–5]
Pada kondisi stabil, area under the curve (AUC) dari empagliflozin dengan dosis 10 mg/hari sekitar 1.870 nmol jam/L. Sementara, dengan empagliflozin dosis 25 mg/hari didapatkan AUC sekitar 4.740 nmol jam/L. Empagliflozin dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan, karena pemberian dengan makanan tidak mempengaruhi penyerapan empagliflozin secara signifikan.[3–5]
Distribusi
Setelah pemberian empagliflozin secara oral, perkiraan volume distribusi dalam keadaan tunak sekitar 73,8 L. Selain itu, pemberian empagliflozin kepada subyek sehat didapatkan partisi sel darah merah sekitar 36,8% dan pengikatan protein plasma sekitar 86,2%.[2–5]
Metabolisme
Empagliflozin mengalami metabolisme minimal, terutama melalui glukuronidasi oleh 5'-diphospho-glucuronosyltransferase 2B7, 1A3, 1A8, dan 1A9 untuk menghasilkan tiga metabolit glucuronide. Metabolit tersebut, yaitu 2-O-glucuronide, 3-O-glucuronide, dan 6-O-glucuronide. Tidak ada metabolit yang mewakili >10% dari total bahan terkait obat.[2–5]
Eliminasi
Eliminasi empagliflozin sebagian besar melalui urin (54,4%), sekitar 50% dalam bentuk tidak berubah, dan 41,2% melalui feses, yang sebagian besar dalam bentuk tidak berubah. Waktu paruh eliminasi terminal sekitar 12,4 jam dan tingkat clearance sekitar 10,6 L/jam.[2–5]
