Peginterferon alfa-2a menstimulasi produksi protein seperti serum neopterin, protein kinase (PKR), adenosine deaminase (ADAR), protein GTPase MX, dan sintetase 2', 5'-oligoadenylate (OAS). Protein ini berfungsi untuk menghambat translasi mRNA, mendegradasi RNA, dan mengubah produksi oksidasi nitrit. Selain itu, peginterferon alfa-2a juga secara tidak langsung merangsang sel T sitotoksik untuk menghancurkan sel yang terinfeksi.[3]

Terdapat dua studi farmakodinamik yang membandingkan dua jenis peginterferon. Preparat yang digunakan adalah peginterferon alfa-2a dan peginterferon alfa-2b. Studi pertama dilakukan dalam skala kecil selama 7 hari. Aktivitas enzimatik 2 ′, 5 ′ OAS, neopterin dan β2-mikroglobulin diukur selama 7 hari. Aktivitas 2′ 5 'OAS, neopterin serum dan konsentrasi β2-mikroglobulin tidak berbeda secara signifikan di antara kedua kelompok pasien.[4]

Sebaliknya, dalam penelitian lain, 36 pasien diacak untuk menggunakan peginterferon alfa-2b atau peginterferon alfa-2a selama 4 minggu. Setelah itu, pengobatan dipadu dengan ribavirin selama 4 minggu. Kelompok peginterferon alfa-2b memiliki kenaikan regulasi gen yang lebih signifikan daripada kelompok peginterferon alfa-2a.[5]

Farmakokinetik

Peginterferon alfa-2a dapat diabsorbsi dengan cepat. Sekitar 80% konsentrasi serum puncak akan tercapai dalam 24 jam. Rerata waktu paruhnya adalah 160 jam dan akan meningkat bila ada disfungsi ginjal.

Absorbsi

Peginterferon alfa-2a diabsorbsi secara cepat. Konsentrasi serum peginterferon alfa-2a dapat diukur dalam 3–6 jam setelah pemberian subkutan. Dalam 24 jam, 80% konsentrasi serum puncak akan tercapai dan bertahan hingga 72–96 jam setelah pemberian. Obat ini akan memiliki kadar yang stabil pada minggu ke-5 hingga ke-8.[6,7]

Distribusi

Menurut penelitian yang telah dilakukan pada tikus terkait keseimbangan massa, distribusi jaringan, dan studi autoradioluminografi, peginterferon alfa-2a didistribusikan ke hati, ginjal, sumsum tulang, dan darah. Konsentrasi tertinggi ditemukan di dalam pembuluh darah.[7]

Metabolisme

Peginterferon alfa-2a diketahui mengurangi aktivitas sistem sitokrom CYP450 di hati sehingga mengurangi metabolisme beberapa obat lain. Terdapat studi yang meneliti metabolisme peginterferon alfa-2a. Dari penelitian ini ditemukan bahwa interferon dapat mengurangi aktivitas CYP1A2. Namun, tidak ditemukan proses metabolisme yang melibatkan CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, atau CYP3A4.[8,9]

Eliminasi

Eliminasi peginterferon alfa-2a dilaporkan 100 kali lebih rendah daripada interferon standar. Peginterferon alfa-2a memiliki rata-rata waktu paruh 160 jam (84–353 jam). Waktu paruh tidak hanya mencerminkan fase eliminasi, tetapi juga mencerminkan proses absorbsi peginterferon alfa-2a yang berkelanjutan.[7,10]

Direvisi oleh: dr. Hudiyati Agustini