Sebagai agonis reseptor GnRH, leuprorelin acetate awalnya juga akan mengaktivasi pelepasan LH dan FSH. Hal ini menyebabkan timbulnya efek samping sementara pada awal pemberian, di mana penyakit mungkin terlihat memburuk. Namun, dalam waktu 2–4 minggu setelah pemberian, akan terjadi penurunan LH, FSH, dan hormon-hormon steroid seks yang terkait.

Pada akhirnya, pemberian leuprorelin acetate akan menyebabkan supresi gonadotropin pituitari. Pemberian berulang akan menyebabkan perkembangan jaringan-jaringan yang tergantung pada hormon steroid seks menjadi terganggu, misalnya perkembangan kanker prostat, endometriosis, atau mioma uteri. Namun, obat ini juga menimbulkan atrofi organ reproduksi.[5]

Farmakokinetik

Leuprorelin acetate tidak aktif jika diberikan secara peroral. Obat ini biasanya diberikan secara subkutan karena memiliki bioavailabilitas yang sebanding dengan pemberian intravena. Volume distribusi adalah 27 L bila diberikan secara intravena. Ekskresi dapat terjadi melalui urine.

Absorbsi

Leuprorelin acetate injeksi akan mencapai konsentrasi plasma 36,3 ng/mL setelah 4 jam pemberian. Lalu, obat ini akan dilepaskan secara konstan pada minggu ke-3 dan menurun pada minggu ke-12. Bioavailabilitas leuprorelin subkutan bersifat sebanding dengan injeksi intravena. Leuprorelin acetate tidak aktif jika diberikan secara oral.

Distribusi

Leuprorelin acetate dapat berikatan dengan protein plasma in vitro sebanyak 43–49%. Volume distribusi adalah 27 L bila diberikan secara intravena. Volume distribusi pada pemberian subkutan atau intramuskular belum dilaporkan.

Metabolisme

Leuprorelin acetate dimetabolisme menjadi peptida inaktif yaitu pentapeptide, tripeptide, dan dipeptide. Selanjutnya, peptida ini akan dikatabolisasi.

Eliminasi

Sekitar <5% dari 3,75 mg leuprorelin acetate akan diekskresikan melalui urine, dengan waktu paruh eliminasi sekitar 3 jam pada pemberian intravena.[3,5,6]