Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Nifedipine
Farmakologi nifedipine adalah sebagai antagonis ion kalsium atau calcium channel blocker. Hambatan ini menyebabkan kalsium tidak dapat memasuki sel pada fase depolarisasi, menurunkan resistensi arteri perifer, dan memberikan efek dilatasi pada arteri koroner. Efek tersebut akan menurunkan tekanan darah dan meningkatkan suplai oksigen pada jantung.[1,6]
Farmakodinamik
Nifedipine merupakan penghambat sawar kalsium dihidropiridin (DHP). Nifedipine mencegah ion kalsium masuk ke sawar kalsium pada jantung dan otot polos, sehingga menyebabkan vasodilatasi pembuluh darah koroner dan perifer. Oleh sebab itu, nifedipine dapat digunakan dalam terapi hipertensi.[6,14]
Obat ini juga memiliki efek inotropik negatif, sehingga menurunkan kontraktilitas dan afterload jantung. Efek ini membuat konsumsi dan kebutuhan oksigen miokardium menurun, sehingga meringankan gejala angina. Inhibisi ion kalsium nifedipine berlangsung secara selektif, sehingga tidak mempengaruhi kadar ion kalsium dalam serum.[6,14]
Secara off-label, nifedipin juga sering digunakan sebagai tokolitik pada persalinan preterm. Nifedipine dapat menghambat kontraksi uterus dengan cara mencegah masuknya kalsium ke dalam kanal membran sel.[15]
Farmakokinetik
Nifedipin per oral diabsorpsi hampir seluruhnya dengan cepat dalam traktus gastrointestinal. Metabolisme nifedipine terjadi di hepar, oleh enzim CYP3A4. Ekskresi nifedipine sebagian besar melalui urin, dalam bentuk metabolit inaktif yang larut air.
Absorbsi
Nifedipine mengalami absorpsi secara cepat pada traktus gastrointestinal. Nifedipine membutuhkan waktu 30-60 menit untuk mencapai konsentrasi puncak. Onset kerja nifedipine lepas cepat (immediate release) sekitar 20 menit. Nifedipine lepas lambat (extended-release) memiliki masa kerja sekitar 24 jam.
Pemberian bersama dengan makanan dapat memperlambat kecepatan absorpsi, tetapi tidak memengaruhi jumlah obat yang diabsorpsi.Absorpsi juga meningkat bila dikonsumsi tidak utuh, misalnya dengan dikunyah atau digerus.
Konsentrasi obat meningkat secara gradual dan mencapai plateau dalam 6 jam setelah dosis pertama diberikan. Bioavailabilitas nifedipine sediaan lepas cepat adalah 40–77%, sedangkan bioavailabilitas extended-release adalah 65–89%.[1,6,14]
Distribusi
Nifedipine dapat menembus plasenta, dan didistribusikan ke dalam air susu dalam jumlah sedikit. Nifedipin berikatan dengan protein sebanyak 92%-98%.[1,14]
Metabolisme
Nifedipine mengalami metabolisme secara ekstensif di dalam liver melalui sistem sitokrom P450. Metabolisme nifedipine terutama melalui isoenzim CYP3A4, tetapi juga dapat dimetabolisme oleh isoenzim CYP1A2 dan CYP2A6.[1,2,14]
Eliminasi
Ekskresi nifedipine paling utama melalui urin dalam bentuk metabolit inaktif larut air, yaitu sekitar 60–80%, dan juga melalui feses. Waktu paruh nifedipine adalah 2 jam.[1,2]
Direvisi oleh: dr. Livia Saputra
