Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Orlistat
Farmakologi orlistat adalah sebagai obat antiobesitas inhibitor enzim yang bekerja dengan menghambat lipase yang dihasilkan lambung dan pankreas secara reversibel, sehingga tidak terjadi penyerapan asam lemak bebas oleh tubuh.[5]
Farmakodinamik
Orlistat bekerja dengan menghambat lipase yang dihasilkan lambung dan pankreas. Lipase berperan penting dalam mencerna lemak dari makanan dengan memecah trigliserida menjadi asam lemak bebas dan monogliserida. Orlistat terikat pada active site lipase dan mengaktivasi enzim tersebut. Inaktivasi lipase mencegah hidrolisis trigliserida, sehingga asam lemak bebas tidak diserap tubuh.[4,5]
Farmakokinetik
Metabolisme orlistat utamanya terjadi di dalam usus, sehingga absorpsi sistemik bersifat minimal.
Absorpsi
Orlistat bekerja menghambat lipase secara lokal di usus, sehingga absorpsi sistemik bersifat minimal. Pasca pemberian 360 mg C-orlistat, ditemukan puncak radioaktivitas plasma setelah 8 jam. Konsentrasi plasma orlistat utuh berada di batas bawah deteksi (<5 ng/mL).
Pada studi terapeutik yang memantau sampel plasma, deteksi orlistat utuh pada plasma bersifat sporadis dan didapatkan konsentrasi rendah (<10 ng/mL) tanpa ada bukti akumulasi.[4,5]
Distribusi
Lebih dari 99% orlistat terikat pada protein plasma, yakni lipoprotein dan albumin.[4,5]
Metabolisme
Metabolisme utama orlistat terjadi di dalam usus. Berdasarkan studi pada pasien obesitas, ditemukan dua metabolit, yakni M1 dan M3 yang merupakan 42% dari seluruh radioaktivitas pada plasma. Kedua metabolit tersebut dinilai tidak berarti secara farmakologis. Metabolit utama yaitu M1 memiliki waktu paruh sekitar 3 jam, sedangkan metabolit kedua yaitu M3 memiliki waktu paruh yang lebih panjang, yakni 13,5 jam.[4,5]
Eliminasi
95-97% orlistat tidak diabsorpsi dan diekskresikan melalui feses, sedangkan sisanya melalui ginjal. Waktu untuk mencapai ekskresi komplit berkisar 3-5 hari.[4,5]
