Penelitian menunjukkan bahwa isotretinoin menginduksi apoptosis serta penghentian siklus sel sebosit SEB-1 pada manusia. Selain itu, protein apoptosis tumour necrosis factor-related apoptosis inducing ligand (TRAIL) dan neutrophil gelatinase-associated lipocalin (NGAL) yang selanjutnya berkontribusi dalam efek apoptosis pada sel-sel kelenjar sebasea.

Isotretinoin juga dapat menurunkan hiperkeratinisasi sehingga secara signifikan akan mengurangi komedogenesis. Dengan mengurangi kecepatan ekskresi sebum serta ukuran duktus pilosebasea, isotretinoin akan mengubah lingkungan mikro di dalam duktus sehingga menjadi kurang menguntungkan untuk terjadinya kolonisasi Propionibacterium acne, yaitu bakteri penyebab jerawat.[4,7,8]

Farmakokinetik

Isotretinoin diabsorpsi dengan baik bila dikonsumsi dengan makanan tinggi lemak. Selanjutnya, isotretinoin akan dimetabolisme di hati dan diekskresikan melalui urin serta feses.[9,10]

Absorpsi

Sama seperti turunan vitamin A lainnya, isotretinoin merupakan obat yang bersifat lipofilik sehingga penyerapan obat ini sangat dipengaruhi oleh adanya lemak. Studi farmakokinetik menunjukkan bahwa ketika isotretinoin dikonsumsi dalam keadaan puasa, maka kadar obat aktif pada plasma hanya 40% saja. Obat ini dianjurkan untuk dikonsumsi bersamaan atau setelah makan untuk memastikan efektivitasnya.[4,9]

Distribusi

Sekitar 99% isotretinoin terdistribusi dalam darah yang terikat pada albumin. Distribusinya akan terganggu bila dikonsumsi bersama-sama dengan obat yang bersifat asam serta memiliki afinitas yang tinggi terhadap albumin, misalnya seperti aspirin dan indomethacin.[10,11]

Metabolisme

Isotretinoin dimetabolisme di hati oleh isoenzim CYP2B6, 2C8, 2C9, dan 3A4 menjadi 4-okso-isotretinoin (metabolit aktif utama), asam retinoat (tretinoin), dan asam 4-okso-retinoat (4-okso-tretinoin).[10]

Eliminasi

Isotretinoin dan metabolitnya dikonjugasi dan diekskresikan dalam urin dan feses dengan jumlah yang sama.[10]