Selain itu, efek antiemesis metoclopramide juga didapatkan melalui inhibisi reseptor dari D2 dan 5-HT3 pada chemoreceptor trigger zone. Zona rangsang muntah ini terdapat di area postrema sistem saraf pusat. Metoclopramide juga dapat menurunkan sensitivitas transmisi sinyal, dari saraf-saraf aferen viseral di saluran cerna ke medullary chemoreceptor trigger zone.[1,4]

Dengan cara kerja di atas, metoclopramide digunakan sebagai antimuntah dan antimual untuk premedikasi kemoterapi atau pemeriksaan radiologi saluran cerna atas, pasca operasi, serta penderita gastroparesis diabetikum dan refluk gastroesofagus.[1,2]

Farmakokinetik

Farmakokinetik metoclopramide terdiri dari proses metabolisme obat di hati oleh CYP2D6, melalui proses oksidasi dan konjugasi. Bioavailability tergantung pada rute pemberian, yaitu intramuskular mencapai 74−96% dan peroral 65−95%.[2,4]

Absorbsi

Kadar puncak serum metoclopramide tercapai pada 60−120 menit setelah pemberian peroral, dan 15 menit setelah intravena. Onset efek obat adalah 10−15 menit pada pemberian intramuskular, 1−3 menit pada intravena, dan 30−60 menit pada peroral. Durasi efek obat mencapai 1−2 jam.[2,4]

Distribusi

Hanya sedikit (30–40%) metoclopramide yang berikatan dengan protein plasma di dalam darah. Sebagian besar obat didistribusikan secara luas ke jaringan-jaringan seluruh tubuh. Volume distribusi dari obat mencapai 3,5 L/kg.[2]

Metabolisme

Metabolisme metoclopramide terjadi di dalam hati oleh enzim CYP2D6. Metabolisme melalui oksidasi serta konjugasi glucuronide dan sulfate menjadi metabolit mayor, seperti metoclopramide glucuronides, metoclopramide sulfates, dan asam aminoasetik yang merupakan bentuk inaktif.[3]

Eliminasi

Sebanyak 85% metoclopramide diekskresikan di ginjal melalui urin. Gangguan ekskresi dapat terjadi pada penderita sirosis hepatis atau mengalami gangguan ginjal.[3]

 

Penulisan pertama oleh: dr. Junita br. tarigan

Direvisi oleh: dr. Meva Nareza Trianita