Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Tizanidine
Secara farmakologi, tizanidine adalah obat golongan central α2-adrenoceptor agonist yang digunakan sebagai agen myotonolytic. Tizanidine bekerja dengan menghambat sekresi asam amino-asam amino eksitatorik dan menekan refleks otot, khususnya refleks polysinaptik, sehingga menimbulkan aktivitas myotonolytic.[1–4]
Farmakodinamik
Tizanidine merupakan agonis reseptor alfa-2-adrenergik. Tizanidine bekerja mengatasi spastisitas dengan menghambat sekresi asam amino eksitatorik seperti glutamat dan aspartat dari spinal interneuron. Akibatnya, tizanidine meningkatkan penghambatan presinaptik dari neuron motorik. Tizanidine juga menekan refleks otot (khususnya refleks polysinaptik) dan menimbulkan aktivitas myotonolytic.[1–4]
Karena efek tersebut, tizanidine umum digunakan untuk menangani spastisitas yang disebabkan oleh stroke, spinal cord injury, maupun multiple sclerosis.[1–4]
Farmakokinetik
Absorpsi tizanidine berlangsung secara lengkap. Obat ini didistribusikan secara luas di dalam tubuh. Metabolisme tizanidine dibantu oleh enzim sitokrom CYP1A2. Sekitar 19–23% dari tizanidine yang digunakan akan dieliminasi melalui feses dan 53–66% diekskresikan melalui urine.[1,7,8]
Absorpsi
Tizanidine diabsorpsi secara lengkap setelah diberikan secara oral. Bioavailabilitas absolut obat ini sekitar 40% karena adanya metabolisme lintas pertama. Absorpsi tizanidine tidak dipengaruhi oleh makanan.[1,3,7,8]
Distribusi
Tizanidine didistribusikan secara luas di dalam tubuh dengan volume distribusi sebesar 2,4 L/kg. Sekitar 30% tizanidine berikatan dengan protein plasma.[1,7,8]
Metabolisme
Sekitar 95% dari dosis yang digunakan akan dimetabolisme. Sitokrom P450 yang secara dominan berperan dalam metabolisme tizanidine adalah CYP1A2. Metabolit tizanidine bersifat tidak aktif.[1,7,8]
Eliminasi
Waktu paruh tizanidine adalah sekitar 2,5 jam. Sekitar 19–23% dari tizanidine yang digunakan dieliminasi melalui feses dan 53–66% diekskresikan melalui urine.[1,7,8]
