Adanya ikatan antara cefoperazone dan PBP akan menyebabkan terjadi inhibisi sintesis dinding sel bakteri pada tahap ketiga proses pembentukan dinding sel. Nantinya proses lisis pada sel akan dimediasi oleh autolisin, enzim autolitik yang terdapat pada dinding sel bakteri.[1,2,8]

Farmakokinetik

Cefoperazone diserap secara buruk pada saluran cerna, sehingga obat ini diberikan secara injeksi intravena (IV) ataupun intramuskuler (IM).[1,2,8]

Absorpsi

Buruknya proses absorpsi cefoperazone di saluran pencernaan menjadi alasan mengapa cefoperazone diberikan secara parenteral melalui IM atau IV. Pemberian Cefoperazone dosis 2 g secara infus dalam 15 menit akan mencapai rerata kadar konsentrasi plasma puncak sebesar 253 µg/mL. Sementara itu, pemberian cefoperazone 2 g secara IM mencapai rerata kadar konsentrasi plasma puncak sebesar 111 µg/mL pada 90 menit pasca penyuntikan.[1,2,4,8]

Distribusi

Cefoperazone didistribusikan dengan baik ke dalam seluruh cairan dan jaringan tubuh. Volume distribusi (V_d)berkisar antara 10–13 L atau 0,17 L/kg.

Ikatan protein plasma sebesar 82–93%. Obat ini dapat melewati sawar darah otak dan mencapai kadar konsentrasi terapeutik tertinggi pada cairan serebrospinal. Selain itu, cefoperazone juga dapat melewati ASI dalam konsentrasi yang rendah.[1,2,4,8]

Metabolisme

Cefoperazone tidak secara signifikan dapat dimetabolisme dalam tubuh. Adapun waktu paruh yang diperlukan cefoperazone adalah 1,6–2,1 jam.[1,2,4,8]

Eliminasi

Berbeda dengan obat golongan sefalosporin lainnya, cefoperazone sebagian besar dieliminasi melalui saluran empedu. Konsentrasi empedu maksimum umumnya diperoleh 1-3 jam setelah pemberian obat. Konsentrasi empedu dilaporkan berkisar 66 mcg/mL pada 30 menit hingga setinggi 6000 mcg/mL pada 3 jam setelah injeksi bolus intravena 2 gram.[1,2,4,8]