Farmakologi Ciprofloxacin
Farmakologi ciprofloxacin adalah antibiotik spektrum luas kelas fluorokuinolon. Metabolisme ciprofloxacin terjadi di hati. Sebesar 30-50% metabolitnya dieliminasi melalui urine dan 15-43% lagi melalui feses.
Secara struktural, ciprofloxacin mirip dengan asam nalidiksat. Meski begitu, ciprofloxacin mengandung atom fluor pada salah satu rantainya dan lebih poten daripada asam nalidiksat.[7,8]
Farmakodinamik
Ciprofloxacin adalah antibiotik bakterisidal spektrum luas, kelas fluorokuinolon. Ciprofloxacin bekerja dengan cara berikatan dengan enzim pada bakteri yaitu DNA gyrase dan topoisomerase. Ciprofloxacin akan menginhibisi replikasi DNA bakteri, serta repair dan rekombinasi bakteri. Ciprofloxacin efektif dalam melawan bakteri Gram negatif maupun Gram positif, seperti Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria sp., dan Pseudomonas aeruginosa.[3,9]
Farmakokinetik
Profil farmakokinetik ciprofloxacin sedikit berbeda antara pasien dewasa, anak, dan lansia. Konsentrasi serum puncak ciprofloxacin dilaporkan sedikit lebih tinggi pada pasien geriatri dibandingkan pada orang dewasa yang lebih muda. Hal ini diduga akibat peningkatan bioavailabilitas, penurunan volume distribusi, dan penurunan klirens ginjal.
Bioavailabilitas suspensi oral ciprofloxacin pada anak adalah sekitar 60%. Setelah dosis oral tunggal 10 mg/kg ciprofloxacin yang diberikan sebagai suspensi oral untuk anak-anak usia 4 bulan sampai 7 tahun, konsentrasi puncak plasma rata-rata adalah 2,4 ug/mL.[1]
Absorpsi
Ciprofloxacin diabsorbsi dengan cepat dan baik di saluran cerna, terutama pada duodenum, dan bagian proksimal dari jejunum. Absorpsi terjadi melalui proses difusi secara pasif. Bioavailabilitas per oral berkisar 70-80%. Awitan konsentrasi puncak plasma dari ciprofloxacin yakni sekitar 2 jam.[1,3,9]
Distribusi
Sebagian besar obat didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh, sehingga kadar pada jaringan biasanya lebih besar dibandingkan konsentrasi di serum. Ciprofloxacin dapat ditemukan terutama di ginjal, kantung empedu, hati, paru-paru, cairan gingival, jaringan ginekologi, jaringan prostat, termasuk melewati plasenta, ASI, dan cairan serebrospinal. Volume distribusi mencapai 2,7 L/kg, dengan ikatan terhadap protein plasma sebesar 20-40%.[1,3,7,9]
Metabolisme
Metabolisme sebagian besar ciprofloxacin terjadi di hati oleh enzim CYP1A2. Ciprofloxacin akan diubah sebagian dalam bentuk desthyleneciprofloxacin (M1), sulphociprofloxacin (M2), oxociprofloxacin (M3), dan formylciprofloxacin (M4) dalam konsentrasi rendah.[1,3]
Eliminasi
Eliminasi ciprofloxacin 30-50% melalui urine dan 15-43% melalui feses. Waktu paruh eliminasi sekitar 3–5 jam pada orang dewasa dan 2-5 jam pada anak-anak.[3,7,9]
Penulisan pertama oleh: dr. Khrisna Rangga Permana