Norfloxacin merupakan antibiotik spektrum luas yang efektif terhadap berbagai spesies bakteri:

• Gram positif seperti Enterococcus faecalis, aureus, S. epidermidis, S. saprophyticus, Streptococcus agalactiae

• Gram negatif seperti Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, coli, Klebsiella pneumoniae, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, serta Pseudomonas aeruginosa[6,13]

Farmakokinetik

Norfloxacin diabsorpsi cepat pada saluran cerna. Obat ini mengalami metabolisme di hati dan ginjal, serta didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh.[3,4,6]

Absorpsi

Norfloxacin diserap dengan cepat melalui traktus gastrointestinal namun tidak menyeluruh, hanya 30-40%. Makanan dan produk susu menurunkan penyerapan. Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak kurang lebih 1-2 jam.[3,4]

Distribusi

Norfloxacin dapat menembus jaringan traktus genitourinaria, terdeteksi pada cairan empedu, dan cairan prostat.  Norfloxacin menembus plasenta sehingga dapat ditemukan pada darah dan cairan amnion. Ikatan dengan protein plasma sebesar 10-15%.[3,6]

Metabolisme

Norfloxacin mengalami metabolisme lintas pertama di hati. Norfloxacin dimetabolisme secara parsial dengan modifikasi cincin piperazin menjadi enam metabolit yaitu M-1, M-2, M-3, M-4(1), M-4(2), dan M-5.2. Meskipun sebagian besar metabolit bersifat aktif secara biologis, namun mereka kurang aktif jika dibandingkan dengan senyawa obat sumbernya.[3,6]

Waktu paruh norfloxacin pada pasien dewasa dengan fungsi ginjal normal yaitu 2,3-4 jam. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, konsentrasi serum norfloxacin lebih tinggi dan waktu paruhnya memanjang. Rerata waktu paruh norfloxacin yaitu 4,4 jam pada pasien dengan klirens kreatinin (CrCl) di atas 30 ml/menit; 6,6 jam jika CrCl 10-29 ml/ menit, serta 7,6 jam jika CrCl kurang dari 10 ml/menit.[6]

Eliminasi

Norfloxacin dieliminasi dari tubuh terutama melalui urin, 26-32% sebagai bentuk yang tidak berubah dan 5-8% sebagai metabolit. Obat ini juga dieliminasi melalui feses (30%). Waktu paruh eliminasi yaitu 3-4 jam pada populasi normal. Pada pasien dengan gangguan ginjal dengan CrCl di bawah 30 ml/menit, waktu paruh eliminasi adalah 6,5 jam. Pada lansia, waktu paruh eliminasi adalah 4 jam.[3]

Resistensi

Resistensi kuinolon terjadi akibat mutasi yang mengubah pengambilan, pengeluaran, dan struktur obat. Penelitian terkini menunjukkan resistensi kuinolon terutama terjadi akibat mutasi kromosom atau pengambilan gen plasmid yang mengubah target topoisomerase, memodifikasi kuinolon, atau menurunkan pengambilan obat atau meningkatkan pengeluaran obat.[2,13]

Resistensi bakteri pada terapi dengan norfloxacin dilaporkan terjadi kurang dari <1%. Organisme yang pernah dilaporkan mengalami resistensi antara lain Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter spp., Enterococci, dan Methicillin-resistant Staphylococcus aureus. Oleh karena itu, jika respon klinis pasien tidak sesuai dengan hasil yang diharapkan maka uji kultur dan sensitivitas antibiotik perlu dilakukan.[4]

 

 

Penulisan pertama oleh: dr. Queen Sugih Ariyani