Salah satu komponen penting dalam pembentukan dinding sel bakteri adalah monomer murein yang berperan sebagai pre kursor peptidoglikan. Monomer murein akan ditambahkan ke dalam peptidoglikan melalui proses transglikosilasi dan trans peptidasi. Monomer murein inilah yang menjadi target dari vancomycin. [2]

Vancomycin akan menghambat proses glikosiltransferase melalui perlekatan dengan C-terminal D-alanyl D-alanine yang ada pada monomer murein. Ikatan ini akan mengubah konformasi sehingga monomer murein tidak dapat berikatan dengan rantai peptidoglikan. Akibat monomer murein tidak berikatan dengan  rantai peptidoglikan maka proses trans peptidase tidak terjadi dan pembentukan dinding sel bakteri tidak terjadi. [2]

Vancomycin dapat digunakan untuk menatalaksana bakteri gram positif seperti Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Actinomyces, Enterococcus, Pneumococcus, Corynebacterium, Listeria, Bacillus sp, Clostridia, dan Clostridium difficile. Sementara golongan bakteri yang bersifat resisten terhadap vancomycin adalah bakteri gram negatif, mikobakterium, Leuconostoc, Lactobacillus, Pediococcus, dan Erysepelothrix. Pasien yang mengalami reaksi hipersensitivitas terhadap golongan penisilin atau sefalosporin juga dapat diberikan vancomycin. [11,12]

Farmakokinetik

Farmakokinetik vancomycin terdiri dari absorpsi, distribusi, metabolisme dan eliminasi.

Absorpsi

Vancomycin oral di absorpsi secara buruk oleh gastrointestinal (< 10%). Penyerapan ini dapat meningkat jika terdapat kondisi inflamasi pada mukosa saluran pencernaan.

Vancomycin akan mencapai puncak plasma setelah akhir pemberian infus. Pada pemberian intraperitoneal, bioavaibilitas vancomycin adalah 38 – 60%. Pada pemberian melalui transvitreal, kadar terapeutik akan ditemukan pada rongga anterior. [8,13,14]

Distribusi

Vancomycin terdistribusi secara luas di dalam tubuh kecuali cairan serebrospinal. Volume distribusi yang berbeda-beda bergantung dari kondisi pasien. Rata-rata volume distribusi pada pasien dewasa adalah 0,2 – 1,25 Liter/kg dan terdapat hampir di seluruh organ kecuali meninges yang tidak mengalami inflamasi.

Volume distribusi pada pasien anak adalah 0,565 L/kgBB; pada neonatus cukup bulan 0,56 L/kgBB; dan pada neonatus kurang bulan 0,85 L/kgBB. Sebagian vancomycin berikatan dengan protein (55%) pada pasien yang sehat, sedangkan pada pasien dengan gangguan ginjal ikatan ini berkurang menjadi 18%. [8,13,14]

Metabolisme

Vancomycin tidak dimetabolisme. [8,13,14]

Eliminasi

Jalur utama eliminasi vancomycin yang diberikan melalui intravena melalui organ ginjal dengan rata-rata klirens 0,71 – 1,31 mL/menit/kgBB pada pasien dewasa dengan fungsi ginjal yang baik. Eliminasi vancomycin yang dikonsumsi per oral dilakukan melalui feses dalam bentuk yang tidak diubah. Eliminasi oleh empedu dilakukan dalam jumlah yang sedikit. [8,13,14]

Vancomycin di eleminasi secara bifasik. Waktu paruh pada saat awal bersifat cepat dan waktu paruh sisanya berkisar antara 4 – 6 jam pada individu dengan fungsi ginjal yang baik. Waktu paruh pada anak adalah 5 – 11 jam dan pada bayi prematur 8,7 – 11,3 jam. [8,13,14]