Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Naproxen
Farmakologi naproxen (naproksen) adalah memberikan efek analgesik dan antiinflamasi dengan mencegah ikatan arakidonat melalui hambatan secara kompetitif isoenzim cyclooxygenase (COX), baik COX-1 maupun COX-2. Sehingga naproxen akan menghambat sintesa prostaglandin dan tromboksan yang menimbulkan respon fisiologis berupa rasa nyeri.[1,2,4]
Farmakodinamik
Naproxen adalah obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS) untuk gout akut, bursitis, polyarticular juvenile idiopathic arthritis, osteoartritis, tendonitis, rheumatoid arthritis, nyeri, dan dismenore primer. Farmakodinamik naproxen melalui hambatan pada COX-1 dan COX-2 yang mengakibatkan menurunnya produksi prostaglandin.[1,2,4]
COX-1 dan COX-2 adalah zat yang berperan dalam konversi asam arakidonat ke prostaglandin G (PGG). Proses konversi tersebut adalah langkah awal sintesa prostaglandin dan tromboksan yang menimbulkan rasa nyeri. COX-1 diekspresikan hampir pada semua jaringan, terutama pada lokasi inflamasi di sendi atau lapisan sinovial pasien yang menderita rematik artritis dan osteoarthritis. Sedangkan COX-2 diekspresikan di otak, tulang, ginjal, organ reproduksi, dan beberapa jenis tumor seperti kanker prostat dan kolon.[1,4]
Naproxen lebih selektif menghambat COX-1 dibandingkan COX-2. Naproxen juga memiliki efek analgesik dengan menghambat prostaglandin E dan F, yang berperan dalam sensitisasi reseptor nyeri.[1,4]
Farmakokinetik
Farmakokinetik naproxen adalah diabsorpsi baik melalui lambung dengan waktu paruh 14 jam. Naproxen dimetabolisme di hati dan diekskresikan terutama melalui urin.[1,2]
Absorbsi
Absorpsi naproxen berlangsung baik melalui lambung, dengan bioavailabilitas sekitar 95%. Kadar puncak plasma dicapai dalam waktu 2−4 jam. Bila diberikan dalam bentuk garam natrium naproxen, maka kadar puncak plasma dicapai lebih cepat. Kadar steady state tercapai setelah 3 hari.[1,2]
Absorpsi tablet naproxen sediaan lepas lambat (sustain released) berlangsung lebih lambat dibandingkan tablet naproxen biasa, kadar plasma juga lebih stabil sehingga dapat diberikan dosis tunggal, atau satu kali sehari. Absorpsi naproxen tablet lepas lambat juga tidak dipengaruhi oleh makanan. Berbeda dengan naproxen tablet biasa, di mana makanan akan sedikit memperlambat waktu absorpsi.[1,2]
Distribusi
Naproxen memiliki waktu paruh 14 jam, sehingga cukup diberikan dua kali sehari. Ikatan obat ini dengan protein plasma mencapai 98−99%. Naproxen memiliki volume distribusi 0,16 L/kg.[1,2]
Metabolisme
Naproxen dimetabolisme di hati menjadi bentuk 6-0 desmethyl naproxen.[1,2]
Eliminasi
Ekskresi terutama dalam urin, baik dalam bentuk utuh maupun sebagai konjugat glukuronida dan desmetilat. Hanya sebagian kecil diekskresikan di feses. Rerata ekskresi sebanding dengan rerata klirens dari plasma. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, metabolit ini dapat terakumulasi.[1,2]
