Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Formoterol
Secara farmakologi, formoterol merupakan agonis reseptor beta 2 adrenergik kerja panjang. Formoterol relatif selektif terhadap reseptor beta 2, tetapi juga memiliki aktivitas terbatas pada reseptor beta 1 dan beta 3. Terdapat studi yang menunjukkan bahwa formoterol memiliki aktivitas sekitar 200 kali lipat lebih tinggi di reseptor beta 2 dibandingkan reseptor beta 1. Formoterol dengan cepat diserap ke dalam plasma setelah terhirup. Jalur utama metabolisme formoterol adalah glukuronidasi langsung obat induk pada gugus hidroksil fenoliknya, sedangkan jalur kedua yang paling menonjol melibatkan demetilasi-O yang diikuti dengan glukuronidasi pada gugus hidroksil fenolik.[1-3]
Farmakodinamik
Formoterol bekerja lokal di paru sebagai bronkodilator, menyebabkan relaksasi otot polos dan membuka saluran napas. Formoterol memiliki awitan kerja yang cepat (sekitar 2-3 menit) dan durasi kerja yang lama (hingga 12 jam). Penggunaan agonis beta kerja panjang (LABA) inhalasi seperti formoterol secara tunggal, tanpa kortikosteroid inhalasi, pada pasien asma harus dihindari karena monoterapi LABA telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kematian akibat asma.
Formoterol adalah agonis reseptor beta 2 adrenergik kerja panjang yang relatif selektif. Pada tingkat molekuler, aktivasi reseptor beta oleh agonis, seperti formoterol, akan merangsang adenilil siklase intraseluler yang bertanggung jawab untuk konversi ATP menjadi AMP siklik (cAMP). Peningkatan kadar cAMP pada jaringan otot polos bronkus mengakibatkan relaksasi otot tersebut sehingga melebarkan saluran napas serta menghambat pelepasan mediator hipersensitivitas seperti histamin dan leukotriene.[1-3]
Farmakokinetik
Formoterol dengan cepat diserap ke dalam plasma setelah terhirup. Pada orang dewasa yang sehat, waktu yang diperlukan formoterol untuk mencapai konsentrasi maksimal (Tmax) berkisar antara 0,167 hingga 0,5 jam. Pengikatan protein plasma pada albumin serum secara in vitro adalah sekitar 31-38% pada kisaran konsentrasi plasma 5-500 ng/mL.[1-3]
Absorbsi
Formoterol cepat diserap setelah terhirup, dengan konsentrasi plasma puncak biasanya dicapai dalam 5-10 menit. Durasi kerja formoterol berkisar 12 jam.[2]
Distribusi
Formoterol didistribusikan sebesar 46–64% terikat pada protein plasma. Pengikatan pada albumin serum adalah 31-38%. Formoterol telah diketahui didistribusikan ke dalam air susu pada hewan, tetapi tidak diketahui apakah didistribusikan ke dalam air susu pada manusia.[2]
Metabolisme
Formoterol terutama dimetabolisme melalui glukuronidasi langsung dari obat induk dan melalui demetilasi-O dari obat induk yang diikuti oleh glukuronidasi. Jalur lainnya (minor) meliputi konjugasi sulfat dari obat induk dan deformilasi obat induk yang diikuti oleh konjugasi sulfat.[1,2]
Eliminasi
Setelah pemberian oral pada 2 subjek sehat, sekitar 59-62% dieliminasi melalui urin dan 32-34% dari dosis yang diberikan dieliminasi melalui feses. Waktu paruh eliminasi rerata formoterol setelah inhalasi adalah 7-10 jam. Klirens formoterol melalui ginjal setelah inhalasi adalah sekitar 157 mL/menit.[1,2]
