Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Eritropoetin Alfa
Farmakologi eritropoetin alfa atau epoetin alfa adalah mengaktivasi proses eritropoiesis dan merangsang pelepasan sel retikulosit. Eritropoetin alfa diabsorpsi secara lambat di dalam tubuh, dan terdistribusi terutama pada hati, ginjal, dan sumsum tulang. Selanjutnya, di dalam tubuh eritropoetin alfa akan melaksanakan aktivitas biologisnya seperti eritropoetin endogen manusia.
Farmakodinamik
Eritropoetin alfa sebagai agen stimulasi eritropoiesis memiliki farmakodinamik yang sama dengan eritropoetin endogen, yaitu dengan menstimulasi pembelahan dan diferensiasi sel progenitor eritroid. Pada permukaan sel punca hematopoietik, terdapat reseptor CD34+ yang berikatan dengan eritropoetin dan mengaktivasi gen yang mendorong proliferasi sel darah merah dan mencegah apoptosis.[1,4]
Farmakokinetik
Eritropoetin alfa diabsorpsi di dalam tubuh secara lambat setelah diinjeksikan. Selanjutnya terdistribusi terutama pada organ hati, ginjal, dan sumsum tulang. Eritropoetin alfa menjalankan aktivasi proses eritropoiesis sama seperti eritropoetin endogen. Eritropoetin alfa diekskresikan terutama bersama feses.
Absorpsi
Eritropoetin alfa tidak dapat diserap jika diberikan melalui traktus gastrointestinal, sehingga harus diberikan secara parenteral. Pada pemberian subkutan, absorpsi sistemik eritropoetin alfa berlangsung lambat dan tidak sempurna. Pada pemberian intravena, absorpsi lebih cepat namun obat cepat hilang dari sirkulasi sistemik.[3]
Distribusi
Distribusi eritropoetin alfa utamanya pada hati, ginjal, dan sumsum tulang.
Pada pasien penyakit ginjal kronis, konsentrasi puncak eritropoetin alfa yang diberikan secara intravena dengan dosis 80 IU/kg berkisar 1200‒1800 mU/ml; dosis 120 IU/kg berkisar 3.200‒4.700 mU/mL; dan dosis 150 IU/kg berkisar 3.000‒5.000 mU/mL. Pada pasien sehat, konsentrasi puncak pemberian intravena dengan dosis 150 IU/kgBB adalah 3.500 mU/mL, dan pemberian dosis 300 IU/kgBB adalah 7.300 mU/mL.
Pada pasien sehat, konsentrasi puncak eritropoetin alfa yang diberikan secara subkutan dengan dosis 50 IU/kgBB adalah 36 mU/mL; dosis 150 IU/kgBB berkisar 144‒226 mU/mL; dan dosis 300 IU/kgBB berkisar 285‒288 mU/mL. Konsentrasi puncak pemberian secara subkutan tercapai dalam 4‒24 jam. Kadar serum eritropoetin alfa dilaporkan tetap di atas baseline selama 2‒4 hari.[3]
Metabolisme
Eritropoetin alfa di dalam tubuh akan terdegradasi menjadi molekul yang lebih kecil. Selanjutnya, eritropoetin alfa akan merangsang pelepasan retikulosit, sehingga terjadi peningkatan angka retikulosit dalam waktu 10 hari. Efek puncaknya ditandai dengan peningkatan hemoglobin yang akan tercapai dalam 2‒6 minggu.[4]
Eliminasi
Waktu paruh eliminasi eritropoetin alfa adalah 4‒13 jam setelah pemberian intravena atau subkutan. Jalur ekskresi utama eritropoetin alfa adalah bersama feses, hanya sedikit yang terbuang bersama urin.[3,4]
Resistensi
Studi longitudinal yang dilakukan pada tahun 2015‒2016 di sebuah Rumah sakit di Brazil, menunjukkan adanya kegagalan terapi anemia pada pasien dengan penyakit ginjal kronis akibat resistensi eritropoetin alfa. Kejadian resistensi ini berhubungan dengan rendahnya kadar cadangan serum besi pasien, status inflamasi pasien, status gizi yang buruk, dan penggunaan antihipertensi jenis angiotensin receptor blocker.[5]
Direvisi oleh: dr. Hudiyati Agustini
