Farmakologi Methylcobalamin (Mecobalamine)
Methylcobalamin adalah kofaktor enzim. Di dalam sitoplasma, metionin sintase membutuhkan methylcobalamin untuk mengkatalisis perubahan homosistein menjadi metionin melalui transfer gugus metil dari metiltetrahidrofolat. Enzim ini menghubungkan jalur metilasi melalui sintesis donor metil S-adenosil metionin dan jalur sintesis purin dan pirimidin.
Methylcobalamin juga diperlukan sebagai kofaktor enzim methylmalonyl CoA mutase, yang mengubah methylmalonyl CoA menjadi succinyl CoA. Dengan demikian, methylcobalamin memiliki peran penting dalam sintesis DNA, regenerasi metionin untuk sintesis dan metilasi protein, serta mencegah akumulasi homosistein.
Methylcobalamin dapat digunakan untuk terapi defisiensi vitamin B12, neuropati perifer, dan anemia megaloblastik.[3]
Farmakokinetik
Methylcobalamin diserap secara ireguler dari usus halus distal setelah pemberian oral. Methylcobalamin bebas berikatan dengan faktor intrinsik yang disekresikan oleh mukosa lambung. Kompleks faktor intrinsik dan methylcobalamin masuk ke usus, di mana sebagian besar kompleks disimpan sementara di dinding ileum bawah sebelum diserap ke dalam sirkulasi sistemik.[1]
Absorpsi
Methylcobalamin yang berikatan dengan protein diabsorpsi di ileum distal setelah ikatan protein dipecah melalui proses proteolisis dan asam lambung. Di lambung, methylcobalamin bebas berikatan dengan faktor intrinsik yang diperlukan agar dapat diserap di saluran pencernaan.
Methylcobalamin mencapai kadar puncak plasma setelah 3 jam pada pemberian oral, 3 menit pada pemberian intravena, dan 1 jam pada pemberian intramuskular. Waktu paruh kurang lebih selama 6 jam.[1,4]
Distribusi
Methylcobalamin didistribusikan ke seluruh tubuh setelah berikatan dengan transkobalamin dan protein karier â-globulin. Methylcobalamin disimpan dalam hati sejumlah 300-500 μg. Methylcobalamin dapat melalui plasenta dan masuk dalam air susu ibu (ASI).[1,4]
Metabolisme
Methylcobalamin dikonversi ke dalam bentuk koenzim aktif di hepar, berupa methylcobalamin dan deoxyadenasylcobalamine.[1]
Eliminasi
Methylcobalamin terutama diekskresikan melalui urine.[1]
Direvisi oleh: dr. Gabriela Widjaja